Диклофенак в таблетках 50 мг¶

Диклофенак (диклофенак натрия) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для облегчения боли, снижения воспаления и жаропонижающего действия. Таблетки 50 мг — одна из наиболее распространённых дозировок пероральной формы; выпускаются как оригинальные, так и многочисленные генерические препараты под международным непатентованным наименованием (МНН) «диклофенак». Отпускается по рецепту врача в большинстве стран.

¶История и происхождение

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в ходе поиска новых противовоспалительных средств. В 1974 году препарат был впервые зарегистрирован под торговым названием «Вольтарен» и быстро вошёл в клиническую практику. Благодаря выраженному обезболивающему и противовоспалительному эффекту он стал одним из самых назначаемых НПВП в мире. После истечения патентной защиты появилось множество дженериков, что сделало диклофенак доступным и широко применяемым средством.

¶Механизм действия

Диклофенак обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает боль и отёк, а воздействие на центральные механизмы терморегуляции обеспечивает жаропонижающий эффект. Неселективное подавление ЦОГ-1 связано с риском побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Форма выпуска и дозировка

Таблетки по 50 мг — стандартная пероральная дозировка. Существуют также формы по 25 мг (в том числе пролонгированные), 75 мг и 100 мг (ретард), растворы для инъекций, суппозитории, гели и капли. Таблетки 50 мг обычно покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что защищает слизистую оболочку желудка и обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в кишечнике.

Типичная схема приёма у взрослых — по 50 мг 2–3 раза в сутки во время или сразу после еды, не превышая суточной дозы 150 мг (без назначения врача). Курс приёма должен быть по возможности коротким. Точная дозировка определяется индивидуально с учётом возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний.

¶Показания к применению

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, боль в спине, миалгия, невралгия.
• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит.
• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, отёки.
• Альгодисменорея (болезненные менструации).
• Лихорадочные состояния (как жаропонижающее средство).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к диклофенаку и другим НПВП, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах, при выраженной сердечной, почечной и печёночной недостаточности, в третьем триместре беременности, в период грудного вскармливания, а также при склонности к кровотечениям. С осторожностью назначают пожилым людям, пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в эпигастрии, изжога, диарея, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, изменения картины крови. Длительный приём в высоких дозах повышает риск тромботических осложнений.

¶Взаимодействия

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (в том числе варфарина), повышая риск кровотечений, и может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск поражения желудочно-кишечного тракта. Сочетание с препаратами лития и метотрексатом требует контроля их концентрации в крови.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диклофенак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи замедляет всасывание, но не снижает его полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа (для кишечнорастворимых форм — несколько позже). Препарат интенсивно связывается с белками плазмы (более 99 %), метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1–2 часов.

¶Значение и применение

Диклофенак 50 мг входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и применяется в терапии, ревматологии, неврологии, травматологии, гинекологии и стоматологии. Широкая доступность и доказанная эффективность делают его одним из базовых анальгетиков и противовоспалительных средств, однако длительное бесконтрольное применение не рекомендуется из-за риска осложнений.