Диклофенак в инъекциях: применение¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, выпускаемый в том числе в виде раствора для инъекций. Инъекционная форма предназначена для внутримышечного (реже внутривенного) введения и применяется в тех случаях, когда пероральный или местный приём невозможен либо требуется быстрое достижение обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Международное непатентованное наименование — диклофенак натрия; торговых названий множество (например, Вольтарен, Диклофенак, Ортофен).

¶Общая характеристика

Диклофенак угнетает ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Инъекционная форма обеспечивает более высокую и быструю концентрацию действующего вещества в плазме по сравнению с таблетками: обезболивающий эффект при внутримышечном введении развивается в течение 10–30 минут. Раствор для инъекций обычно содержит диклофенак натрия в дозировке 25 мг/мл (ампулы 2 мл — 50 мг, 3 мл — 75 мг). В состав могут входить вспомогательные вещества: бензиловый спирт, маннит, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

¶Показания к применению

Инъекционная форма используется при состояниях, требующих быстрого купирования боли и воспаления, когда приём внутрь затруднён или недостаточен:

• обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• острые болевые синдромы в спине (люмбаго, ишиас, дорсалгия), радикулит;
• посттравматические и послеоперационные боли, отёки, воспаление мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• почечная и печёночная колика (в комплексе с другими средствами);
• невралгии, миалгии, тендиниты, бурситы.

Инъекции применяют преимущественно в начале терапии как средство неотложной помощи, с последующим переходом на таблетированные или местные формы.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, глубоко. Стандартная суточная доза для взрослых — 75 мг (одна инъекция), в тяжёлых случаях допускается до 150 мг в сутки, разделённых на два введения, но такая доза применяется кратковременно (не более 1–2 дней). Длительность инъекционного курса, как правило, не превышает 2–5 дней; далее пациента переводят на пероральную или ректальную форму. Внутривенное введение возможно только в условиях стационара (например, для профилактики послеоперационной боли) и проводится медленно, с соблюдением специальной техники.

Детям и подросткам инъекционная форма назначается ограниченно; дозировка рассчитывается по массе тела. При нарушении функции печени и почек требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания

Инъекции диклофенака не применяются при:

• гиперчувствительности к диклофенаку или другим НПВП (в том числе «аспириновая астма»);
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, кровотечениях и перфорациях ЖКТ в анамнезе;
• выраженной сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови, гемопоэза;
• беременности (III триместр), в период грудного вскармливания;
• воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• в детском возрасте (для ряда форм — до 18 лет);
• непосредственно перед и после аортокоронарного шунтирования.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — боль и уплотнение в месте инъекции, тошнота, боли в эпигастрии, головная боль, головокружение. Возможны более серьёзные осложнения: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и кровотечения, повышение артериального давления, отёки, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии, угнетение кроветворения. При длительном применении возрастает кардиоваскулярный риск.

Для снижения риска инъекции следует сочетать с приёмом пищи (при переходе на таблетки), не превышать рекомендованные дозы и сроки, избегать одновременного приёма других НПВП и глюкокортикоидов без контроля врача. Пациентам пожилого возраста и лицам с сопутствующими заболеваниями требуется особое наблюдение.

¶Взаимодействия

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов, повышая риск кровотечений; снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств; повышает концентрацию лития и метотрексата в крови; при сочетании с другими НПВП и кортикостероидами увеличивается риск язвообразования. Одновременный приём с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также повышает вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

¶Особые указания

Инъекции выполняются медицинским персоналом; самостоятельное введение недопустимо. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Перед курсом желательно оценить функцию печени, почек, показатели крови. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, аллергии или резкого ухудшения состояния введение прекращают и обращаются за медицинской помощью. Инъекционная форма — инструмент краткосрочной терапии, а не средство длительного обезболивания.