Диклофенак и Вольтарен в инъекциях¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для купирования боли, воспаления и лихорадки. Вольтарен — торговое (брендовое) название того же действующего вещества, выпускаемое компанией Novartis. Таким образом, диклофенак и Вольтарен в уколах — это не два разных лекарства, а одно и то же действующее вещество под разными названиями: диклофенак натрия. Различие между ними лежит в области торговой марки, производителя, вспомогательных компонентов и цены, но не в механизме действия.

¶Действующее вещество и формы выпуска

Международное непатентованное наименование (МНН) — диклофенак. Оригинальный препарат Вольтарен был разработан швейцарской компанией Ciba-Geigy (позднее вошедшей в Novartis) и выведен на рынок в 1974 году. После истечения патента появились многочисленные дженерики — воспроизведённые препараты под собственными торговыми названиями (Диклофенак, Диклоберл, Ортофен, Вольтарен Эмульгель и другие).

Инъекционные формы представлены раствором для внутримышечного введения, обычно в дозировке 25 мг/мл (ампулы 2 мл и 3 мл, что соответствует 50 и 75 мг). Выпускаются также формы для внутривенного введения, применяемые в стационарных условиях. Помимо инъекций существуют таблетки, капсулы, ректальные свечи, гели и пластыри для наружного применения.

¶Механизм действия

Диклофенак неизбирательно ингибирует ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины участвуют в развитии воспаления, отёка, боли и повышении температуры. Их подавление обеспечивает три основных эффекта препарата:

• противовоспалительный;
• обезболивающий (анальгетический);
• жаропонижающий.

При внутримышечном введении биодоступность выше, чем при приёме внутрь, а эффект развивается быстрее — в среднем через 15–30 минут. Это объясняет, почему инъекционная форма применяется при острой боли, когда требуется быстрое облегчение.

¶Показания к применению

Инъекции диклофенака назначают при состояниях, требующих быстрого купирования боли и воспаления:

• острые болевые синдромы при травмах и после операций;
• обострения ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• радикулит, люмбаго, невралгии, миалгии;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• острые приступы остеоартрита.

Инъекционная форма предназначена, как правило, для короткого курса — обычно не более двух-трёх дней, после чего пациента переводят на таблетки или наружные средства. Длительное внутримышечное введение не рекомендуется из-за риска побочных эффектов.

¶Сравнение оригинала и дженерика

С точки зрения доказательной медицины терапевтическая эквивалентность дженерика оригиналу подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Однако вспомогательные компоненты (растворители, консерванты, стабилизаторы) у разных производителей могут различаться, что в редких случаях влияет на переносимость. Практический выбор между Вольтареном и более дешёвым дженериком определяется индивидуальной переносимостью, доступностью и назначением врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и все НПВП, диклофенак несёт риски, особенно при системном введении:

• гастротоксичность: боли в желудке, язвы, желудочно-кишечные кровотечения;
• кардиоваскулярные риски: повышение артериального давления, риск тромбозов при длительном применении;
• нефротоксичность: нарушение функции почек, задержка жидкости;
• аллергические реакции, включая бронхоспазм у лиц с непереносимостью аспирина;
• местные реакции в месте инъекции: боль, жжение, редко — некроз тканей при неудачном введении.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обострении, тяжёлую сердечную и почечную недостаточность, нарушения свёртываемости крови, третий триместр беременности, детский возраст (для инъекций) и повышенную чувствительность к НПВП.

¶Особенности применения

Инъекции выполняются глубоко внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение допускается только в условиях стационара. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими растворами. При необходимости длительной терапии инъекции заменяют пероральными формами.

Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, некоторыми антидепрессантами и диуретиками повышает риск осложнений, поэтому требует врачебного контроля. Алкоголь усиливает гастротоксическое действие.

¶Правовой и рыночный статус

Диклофенак входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что подразумевает государственное регулирование цен на него. Отпуск из аптек инъекционных форм производится по рецепту. Вольтарен как оригинальный бренд сохраняет присутствие на рынке, тогда как дженерики занимают значительную долю продаж за счёт более низкой стоимости.

¶Выводы по выбору

Содержание действующего вещества в ампуле Вольтарена и в ампуле дженерика одинаково — 25 мг/мл диклофенака натрия. Разница сводится к производителю, составу вспомогательных компонентов и цене. Решение о применении той или иной торговой марки, дозировке и длительности курса принимает врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости препарата. Самостоятельное назначение инъекций НПВП недопустимо.