Дигоксин как лекарственное средство¶

Дигоксин — лекарственное средство из группы сердечных (кардиотонических) гликозидов, получаемое из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). По химическому строению представляет собой стероидный гликозид, по фармакологическому действию относится к кардиотоническим средствам (положительным инотропным агентам), а по классификации антиаритмических препаратов — к группе IA. Применяется главным образом при хронической сердечной недостаточности и для контроля частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий.

¶Фармакологическая группа

Дигоксин принадлежит к нескольким взаимосвязанным классификационным группам:

• Сердечные гликозиды — основная группа, объединяющая дигоксин, дигитоксин, строфантин, коргликон и другие препараты растительного происхождения.
• Кардиотонические средства — по характеру основного эффекта (усиление сократимости миокарда).
• Положительные инотропные препараты — по направлению влияния на сократимость.
• Антиаритмические средства класса IA — по классификации Воген-Уильямса, наряду с хинидином и прокаинамидом.

В АТХ-классификации дигоксин отнесён к группе C01AA05 («Сердечные гликозиды»).

¶Источник и химическая природа

Дигоксин — вторичный гликозид, выделяемый из листьев наперстянки шерстистой. Его агликон (генин) — дигоксигенин — относится к стероидам карденолидного типа; углеводная часть представлена тремя остатками сахаров (дигитоксоза и др.). Именно сочетание стероидного ядра с лактонным кольцом и сахарными остатками обеспечивает кардиотонический эффект. Впервые дигоксин был выделен в 1930-х годах; в клиническую практику вошёл в середине XX века.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с угнетением Na⁺/K⁺-АТФазы мембран кардиомиоцитов. Это ведёт к повышению внутриклеточной концентрации ионов натрия, что через Na⁺/Ca²⁺-обмен увеличивает содержание кальция в клетке. Возрастание кальция усиливает сокращение миокарда (положительный инотропный эффект). Одновременно дигоксин повышает тонус блуждающего нерва (ваготропное действие), замедляет атриовентрикулярную проводимость и урежает ритм желудочков при фибрилляции предсердий.

¶Применение

Основные показания:

• хроническая сердечная недостаточность с низкой фракцией выброса (в составе комплексной терапии);
• тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий — для контроля частоты желудочковых сокращений.

Дигоксин применяется внутрь (таблетки) и внутривенно (раствор для инъекций). Дозы подбираются индивидуально; поддерживающая терапия требует контроля концентрации препарата в крови.

¶Побочные эффекты и токсичность

Дигоксин имеет узкое терапевтическое окно, поэтому риск передозировки высок. Возможны:

• тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея;
• нарушения ритма (брадикардия, AV-блокада, желудочковые аритмии);
• изменения цветового восприятия (ксантопсия), головная боль, слабость;
• гинекомастия при длительном приёме.

Факторы риска токсичности — гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, почечная недостаточность, одновременный приём диуретиков и некоторых антиаритмиков. При тяжёлой интоксикации применяют антидот — специфические антитела к дигоксину (дигибинд).

¶Взаимодействия

Дигоксин взаимодействует со многими препаратами. Амиодарон, верапамил, хинидин повышают его концентрацию в крови. Диуретики, вызывающие потерю калия, увеличивают риск аритмий. Антациды и некоторые слабительные снижают всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте.

¶Место в современной терапии

С появлением более безопасных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, антагонисты минералокортикоидных рецепторов) роль дигоксина в лечении сердечной недостаточности снизилась. Тем не менее он сохраняет значение при фибрилляции предсердий и в случаях, когда другие препараты недостаточно эффективны или противопоказаны. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

¶Краткая справка

Таким образом, отвечая на вопрос о групповой принадлежности, дигоксин следует относить прежде всего к сердечным гликозидам — кардиотоническим средствам, а в рамках антиаритмической классификации — к препаратам класса IA.