Диапрамид: применение и свойства препарата¶

Диапрамид — торговое наименование лекарственного препарата на основе сульпирида, антипсихотического средства из группы замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Относится к так называемым атипичным нейролептикам, хотя по ряду классификаций рассматривается как препарат с промежуточным профилем действия. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет сульпирид — производное бензамида. Это соединение было синтезировано в 1960-х годах во Франции, где и получило первоначальное распространение под другими торговыми названиями. Сульпирид структурно отличается от классических фенотиазинов и бутирофенонов, что определяет его фармакологические особенности.

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипов D2 и D3. В отличие от многих нейролептиков, сульпирид в малых дозах преимущественно воздействует на пресинаптические рецепторы, а в высоких — на постсинаптические. Такая дозозависимость объясняет разницу между «стимулирующим» и «антипсихотическим» эффектами.

¶Фармакологические свойства

Препарат характеризуется слабым влиянием на серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, что снижает выраженность ряда побочных эффектов, типичных для классических нейролептиков.

Основные эффекты:

• антипсихотическое действие при продуктивной симптоматике;
• умеренное антидепрессивное и анксиолитическое влияние;
• противорвотный эффект;
• регуляция моторики желудочно-кишечного тракта.

Сульпирид практически не метаболизируется в печени и выводится почками в неизменённом виде, что важно учитывать при почечной недостаточности. Период полувыведения составляет около 6–8 часов.

¶Применение

¶В психиатрии

Диапрамид используется при лечении шизофрении, особенно при преобладании продуктивной симптоматики. В малых дозах применяется как активирующее средство при апатии, астении, депрессивных состояниях с заторможенностью. В высоких дозах — как антипсихотик при бредовых и галлюцинаторных расстройствах.

¶В неврологии

Препарат назначают при головокружениях различного происхождения, в том числе при болезни Меньера и вестибулярных нарушениях. Эффект связывают с влиянием на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

¶В гастроэнтерологии

В низких дозах сульпирид применяется при функциональных расстройствах желудка и кишечника, язвенной болезни, а также при тошноте и рвоте. Здесь реализуется его прокинетическое и противорвотное действие.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, возраста и функции почек. При психотических расстройствах суточная доза может достигать 600–1000 мг, при гастроэнтерологических показаниях — 50–150 мг.

¶Побочные эффекты

Профиль переносимости считается относительно благоприятным по сравнению с классическими нейролептиками, однако возможны:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия с соответствующими эндокринными проявлениями;
• бессонница или, наоборот, сонливость;
• сухость во рту, запоры;
• редко — нейролептический злокачественный синдром.

При длительном применении требуется контроль уровня пролактина и функции почек.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• феохромоцитоме;
• выраженной почечной недостаточности;
• эпилепсии и судорожных состояниях;
• беременности и в период лактации (с осторожностью);
• индивидуальной непереносимости компонентов.

Не рекомендуется одновременный приём с леводопой и некоторыми антиаритмическими средствами.

¶Правовой статус и доступность

В России сульпирид отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Существует несколько торговых наименований с тем же действующим веществом, что связано с истечением патентной защиты на оригинальный препарат.

¶Место среди нейролептиков

Сульпирид занимает промежуточное положение между типичными и атипичными антипсихотиками. Его относят к препаратам первого поколения по механизму, но профиль переносимости ближе к более современным средствам. В клинической практике применяется как при психозах, так и при пограничных состояниях, что делает его универсальным инструментом в арсенале психиатра и невролога.

В сравнении с рисперидоном и оланзапином сульпирид слабее по антипсихотической активности, но реже вызывает метаболические нарушения. В сравнении с галоперидолом — мягче в отношении экстрапирамидной симптоматики при низких дозах.

¶Историческая справка

Сульпирид был введён в клиническую практику в 1968 году. Изначально позиционировался как «атипичный» нейролептик задолго до появления самого термина. Широкое распространение получил во Франции, Италии, Японии и странах постсоветского пространства. В США не был одобрен к применению, что связано с различиями в регуляторных подходах и маркетинговой стратегии производителей.

¶Аналоги

К препаратам с близким механизмом действия относят амисульприд, левосульпирид и тиаприд. Левосульпирид представляет собой левовращающий энантиомер сульпирида и применяется в основном при депрессивных состояниях. Амисульприд отличается более выраженным антипсихотическим действием и используется при шизофрении.