Дезлоратадин-ВЕРТЕКС — антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин-ВЕРТЕКС — лекарственный препарат на основе дезлоратадина, антигистаминное средство второго поколения, выпускаемое российской фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС». Применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний, в первую очередь сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также крапивницы. Относится к группе блокаторов периферических H1-рецепторов и является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

¶Общие сведения

Дезлоратадин — действующее вещество, представляющее собой селективный антагонист периферических гистаминовых H1-рецепторов. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и в виде сиропа. Таблетированная форма содержит, как правило, 5 мг дезлоратадина, что соответствует стандартной суточной дозе для взрослых и детей старшего возраста. Сироп предназначен преимущественно для педиатрической практики.

«ВЕРТЕКС» — российский производитель лекарственных средств, выпускающий широкий спектр дженериков, в том числе антигистаминные препараты. Дезлоратадин-ВЕРТЕКС относится к числу воспроизведённых препаратов (дженериков) и является аналогом оригинального средства, зарегистрированного под торговым наименованием «Эриус».

¶Фармакологическое действие

Дезлоратадин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях. За счёт этого подавляются эффекты гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций: расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд, чихание, отёк слизистых оболочек.

Препарат обладает следующими характеристиками:

• Антигистаминное действие — устранение или ослабление симптомов аллергии.
• Противоотёчное действие — уменьшение отёчности слизистой носа и конъюнктивы.
• Противозудное действие — снижение выраженности кожного зуда.
• Слабое седативное действие — в отличие от препаратов первого поколения, дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженной сонливости.

Дезлоратадин не оказывает существенного влияния на центральную нервную систему, не усиливает действие алкоголя в клинически значимой степени и не требует коррекции дозы у большинства пациентов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут — 3 часа. Биодоступность высокая. Связь с белками плазмы составляет около 83–87 %. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Период полувыведения составляет в среднем 20–30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения (по назначению врача);
• аллергические реакции на укусы насекомых (симптоматически).

Дезлоратадин эффективен для устранения как назальных (заложенность носа, чихание, зуд, ринорея), так и глазных (слезотечение, зуд, покраснение) симптомов аллергии.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к дезлоратадину или другим компонентам;
• детском возрасте младше установленного для конкретной формы порога (для таблеток — обычно до 12 лет, для сиропа — до 1 года или 2 лет в зависимости от инструкции);
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача);
• тяжёлых нарушениях функции печени (требуется консультация специалиста).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозу, поскольку это не повышает эффективность, но может увеличить риск побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях и по данным постмаркетингового наблюдения наиболее часто отмечались:

• повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• головная боль;
• тошнота;
• редко — тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции (сыпь, зуд, отёк).

Большинство нежелательных явлений носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Дезлоратадин не является ингибитором или индуктором ферментов цитохрома P450 в значимой степени, поэтому его взаимодействие с другими препаратами ограничено. Исследования не выявили клинически значимого взаимодействия с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, хотя может несколько замедлять достижение максимальной концентрации.

¶Формы выпуска и условия хранения

Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. Отпускается из аптек по рецепту или без рецепта — в зависимости от действующих в стране правил.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Дезлоратадин относится к антигистаминным средствам второго поколения наряду с лоратадином, цетиризином, фексофенадином и левоцетиризином. По сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) он обладает меньшим седативным эффектом и более длительным действием. Это делает его удобным для применения у пациентов, ведущих активный образ жизни, и у лиц, чья работа требует повышенного внимания.

Воспроизведённые препараты дезлоратадина, включая Дезлоратадин-ВЕРТЕКС, как правило, дешевле оригинального средства при сопоставимой эффективности и безопасности, что расширяет доступность терапии аллергических заболеваний.

¶Особые указания

При наличии у пациента наследственной непереносимости галактозы, дефицита лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции следует учитывать состав вспомогательных веществ таблетки. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку у отдельных пациентов возможно появление сонливости. Перед началом приёма при беременности, в период лактации, а также при наличии хронических заболеваний необходимо проконсультироваться с врачом.