Бисопролол: назначение и применение¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-1-адреноблокаторов, применяемый преимущественно в кардиологии. По химической структуре представляет собой производное феноксипропаноламина; выпускается в виде солей — чаще всего фумарата и гемифумарата. Международное непатентованное наименование — бисопролол (Bisoprolol). В клинической практике используется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности.

¶Механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные главным образом в миокарде и проводящей системе сердца. Это приводит к нескольким эффектам:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле;
• снижению потребности миокарда в кислороде;
• уменьшению секреции ренина почками, что снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат слабо влияет на бета-2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов, поэтому переносится лучше, чем неселективные бета-блокаторы.

¶Основные показания

¶Артериальная гипертензия

Бисопролол применяется как гипотензивное средство, в том числе у пациентов с сопутствующей стенокардией или тахиаритмиями. Снижение давления достигается за счёт уменьшения сердечного выброса и угнетения выработки ренина. Препарат может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов.

¶Ишемическая болезнь сердца

При стенокардии напряжения бисопролол уменьшает частоту приступов, снижая потребность миокарда в кислороде и удлиняя диастолу, во время которой происходит коронарная перфузия. Применяется также после перенесённого инфаркта миокарда для снижения риска повторных событий.

¶Хроническая сердечная недостаточность

Это одно из ключевых современных показаний. Бисопролол входит в число четырёх препаратов, доказанно снижающих смертность при сердечной недостаточности с низкой фракцией выброса (наряду с ингибиторами АПФ или сартанами, антагонистами минералокортикоидных рецепторов и ингибиторами SGLT2). Назначается в стабильном состоянии, начиная с минимальной дозы с постепенным титрованием.

¶Нарушения ритма

Препарат применяется при наджелудочковых тахиаритмиях, фибрилляции предсердий для контроля частоты желудочковых сокращений, а также при некоторых формах экстрасистолии.

¶Дозирование и режим приёма

Бисопролол принимают внутрь, обычно один раз в сутки утром, независимо от приёма пищи. Дозы подбираются индивидуально:

При сердечной недостаточности титрование проводят медленно, с интервалами не менее двух недель, под контролем пульса, давления и состояния пациента.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50–55 в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлая бронхиальная астма;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

Осторожность требуется при сахарном диабете (маскировка симптомов гипогликемии), заболеваниях периферических артерий, псориазе, феохромоцитоме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, брадикардия, похолодание конечностей, нарушения сна. Реже возникают бронхоспазм, депрессия, нарушения проводимости, снижение толерантности к физической нагрузке. При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены — усиление стенокардии, тахикардии, повышение давления, поэтому препарат отменяют постепенно.

¶Особенности и взаимодействия

Бисопролол обладает высокой селективностью к бета-1-рецепторам, что выгодно отличает его от неселективных бета-блокаторов. Он имеет длительный период полувыведения (10–12 часов), что позволяет принимать его однократно. Выводится примерно в равной степени почками и через печень, поэтому при почечной или печёночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

Одновременный приём с верапамилом или дилтиаземом повышает риск брадикардии и блокад. Сочетание с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами требует контроля гликемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект.

¶Место в терапии

Бисопролол относится к базовым препаратам современной кардиологии и включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Его отличают удобный режим дозирования, доказанная эффективность в снижении смертности при сердечной недостаточности и относительно хорошая переносимость. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач; самолечение недопустимо.