Бисопролол: инструкция по применению таблеток¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета1-адреноблокаторов, применяемый преимущественно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Выпускается главным образом в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — бисопролола фумарат (или бисопролола гемифумарат), относящееся к классу бета-адреноблокаторов второго поколения с высокой кардиоселективностью.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде и проводящей системе сердца. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению артериального давления. В отличие от неселективных бета-блокаторов, препарат в терапевтических дозах мало влияет на бета2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает риск бронхоспазма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бисопролол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание.

¶Показания к применению

Таблетки бисопролола назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии при стабильном течении);
• нарушения ритма сердца, в частности наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмии.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• острой сердечной недостаточности или декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии (частота сердечных сокращений менее 50–60 ударов в минуту);
• тяжёлой артериальной гипотензии;
• тяжёлых формах бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• выраженных нарушениях периферического кровообращения;
• феохромоцитоме без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, псориазе, депрессии, тиреотоксикозе, а также в период беременности и грудного вскармливания.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, обычно утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая. Дозировка подбирается индивидуально врачом.

При хронической сердечной недостаточности дозу увеличивают постепенно, не чаще чем раз в две недели, под контролем артериального давления, частоты пульса и общего состояния. Резкая отмена препарата недопустима — это может привести к синдрому отмены (усиление стенокардии, повышение давления, тахикардия). Дозу снижают постепенно.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления, ощущение холода в конечностях, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, депрессивные состояния;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор;
• прочие: кожные реакции, мышечная слабость, снижение толерантности к глюкозе.

При появлении выраженных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

При сахарном диабете бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию), поэтому требуется контроль уровня глюкозы. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями препарат назначают с осторожностью. Во время лечения следует контролировать частоту пульса и артериальное давление. Прекращение терапии проводят постепенно. Вождение транспорта и работа с механизмами возможны, если не возникает головокружение и слабость.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол усиливает действие гипотензивных средств и антиаритмиков. Одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и AV-блокады. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать гипотензивный эффект. Сочетание с инсулином и пероральными сахароснижающими препаратами требует контроля гликемии.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки выпускаются в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.