Бисопролол-АКОС — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол-АКОС — российский лекарственный препарат на основе бисопролола, относящийся к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Производится фармацевтической компанией «АКОС» (АО «Синтез»/группа компаний, связанная с производством дженериков); препарат является воспроизведённым (дженериком) оригинального бисопролола.

¶Общие сведения

Бисопролол — действующее вещество, международное непатентованное наименование (МНН). Оно было синтезировано в 1970-х годах и вошло в клиническую практику как высокоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Торговое наименование «Бисопролол-АКОС» указывает на производителя и форму выпуска. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и отпускается по рецепту врача.

Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, с дозировками, как правило, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата. Упаковки содержат различное число таблеток в зависимости от производителя и партии.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бисопролол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, локализованные преимущественно в миокарде и проводящей системе сердца. Это приводит к:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению атриовентрикулярной проводимости;
• снижению потребности миокарда в кислороде;
• уменьшению секреции ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

Селективность в отношении β₁-рецепторов означает, что в терапевтических дозах препарат в меньшей степени влияет на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, чем неселективные бета-блокаторы. Однако при повышении дозы селективность частично утрачивается.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бисопролол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 80–90 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Период полувыведения — примерно 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. У пациентов с нарушением функции почек и печени может требоваться коррекция дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

Назначение и подбор дозы осуществляет врач; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50–60 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• тяжёлая бронхиальная астма и выраженные обструктивные заболевания дыхательных путей;
• декомпенсированные нарушения функции печени;
• выраженная артериальная гипотензия.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), заболеваниях периферических артерий, псориазе, феохромоцитоме. Резкая отмена бисопролола может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ощущение холода в конечностях, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессивные состояния;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (реже, чем у неселективных бета-блокаторов);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор;
• прочие: кожные реакции, мышечная слабость, снижение толерантности к физической нагрузке.

¶Место среди аналогов

Бисопролол-АКОС относится к числу многочисленных дженериков бисопролола, представленных на российском рынке. Оригинальным препаратом считается «Конкор» (производитель — Merck KGaA). Дженерики содержат то же действующее вещество и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. Различия между ними касаются вспомогательных веществ, оболочки, формы выпуска и цены. Взаимозаменяемость определяется государственным реестром лекарственных средств.

Бисопролол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что подразумевает государственное регулирование цен на него.

¶Особенности применения

При переходе с одного препарата бисопролола на другой рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Пациентам с сопутствующей терапией (например, антагонистами кальция, антиаритмиками) требуется осторожность из-за риска усиления брадикардии и гипотензии. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям.

¶Значение

Бисопролол остаётся одним из наиболее востребованных бета-блокаторов в кардиологической практике благодаря доказанной эффективности в снижении смертности при хронической сердечной недостаточности и удобству приёма один раз в сутки. Наличие доступных дженериков, включая Бисопролол-АКОС, расширяет доступность терапии для пациентов. При этом выбор конкретного препарата, дозировка и длительность лечения определяются лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.