Бикалутамид: применение, аналоги и стоимость¶

Бикалутамид — нестероидный антиандрогенный препарат, применяемый преимущественно для лечения распространённого рака предстательной железы. Действующее вещество блокирует андрогенные рецепторы в тканях простаты и опухолевых клетках, препятствуя связыванию с ними тестостерона и дигидротестостерона — основных мужских половых гормонов, стимулирующих рост опухоли. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к группе антиандрогенов и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Тестостерон, циркулирующий в крови, проникает в клетки предстательной железы и под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в более активный дигидротестостерон. Последний связывается с андрогенными рецепторами в ядре клетки и запускает синтез белков, стимулирующих деление клеток. Бикалутамид конкурентно связывается с этими рецепторами и не активирует их, в результате чего андрогенный сигнал не передаётся. Рост опухолевых клеток замедляется, а часть из них погибает путём апоптоза. Препарат не подавляет выработку тестостерона, поэтому уровень гормона в крови остаётся прежним или даже повышается — это отличает его от агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, бикалутамид применяется в следующих ситуациях:

• Рак предстательной железы в стадии распространения — в комбинации с хирургической кастрацией или агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (максимальная андрогенная блокада).
• Местно-распространённый рак простаты — как самостоятельная терапия или в составе комплексного лечения.
• Неоадъювантная терапия — перед радикальной простатэктомией или лучевой терапией для уменьшения объёма опухоли.
• В отдельных случаях — при других состояниях, связанных с повышенным уровнем андрогенов, по решению врача.

Препарат не применяется у женщин и детей. Назначение возможно только специалистом-онкологом после подтверждения диагноза.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых мужчин — 150 мг один раз в сутки при монотерапии местно-распространённого рака или 50 мг один раз в сутки в составе максимальной андрогенной блокады. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, желательно в одно и то же время. При комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона приём начинают одновременно с введением препарата или за несколько дней до него. Длительность лечения определяется врачом и может составлять месяцы и годы. При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется; при выраженных нарушениях функции печени препарат назначают с осторожностью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• приливы жара, потливость;
• гинекомастия (увеличение грудных желёз) и болезненность в области сосков;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• тошнота, диарея, запор;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• анемия, снижение аппетита, депрессия, повышенная утомляемость.

Редко развиваются тяжёлые поражения печени, интерстициальные заболевания лёгких, фотосенсибилизация. При появлении желтухи, тёмной мочи или боли в правом подреберье приём прекращают и немедленно обращаются к врачу.

Противопоказания: повышенная чувствительность к бикалутамиду, выраженная печёночная недостаточность, одновременный приём с некоторыми препаратами, удлиняющими интервал QT. Беременность и период лактации — абсолютное противопоказание для женщин (препарат для них не предназначен).

¶Формы выпуска и цена

Бикалутамид выпускается в таблетках по 50 мг и 150 мг, обычно по 28 или 30 штук в упаковке. Оригинальный препарат — «Касодекс» (производство AstraZeneca). На рынке присутствуют многочисленные дженерики: «Бикалутамид» различных российских и зарубежных производителей, «Андростан», «Бикалутамид-Тева» и другие.

Стоимость зависит от дозировки, количества таблеток, производителя и региона. Ориентировочно:

Оригинальный «Касодекс» стоит существенно дороже дженериков. В аптеках препарат отпускается по рецепту. Цены меняются, поэтому актуальную стоимость уточняют в конкретной аптеке или у оператора справочной службы.

¶Отзывы пациентов

Отзывы в интернете неоднородны и не могут служить источником объективной информации о препарате. Часть пациентов отмечает приемлемую переносимость и стабилизацию состояния, особенно при комбинированной терапии. Другие жалуются на выраженные приливы, увеличение грудных желёз, слабость и снижение качества жизни. Многие указывают на высокую стоимость оригинального препарата и переход на дженерики. Эффективность и переносимость индивидуальны и зависят от стадии заболевания, сопутствующей терапии и состояния организма. Любые сведения из отзывов следует проверять у лечащего врача.

¶Взаимодействия и особые указания

Бикалутамид метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Индукторы этого фермента (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают концентрацию препарата в крови, а ингибиторы (кетоконазол, итраконазол) — повышают. Совместный приём с препаратами, влияющими на интервал QT, требует осторожности. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени, показатели крови и уровень простатспецифического антигена. При длительной терапии показан контроль плотности костной ткани, поскольку антиандрогены способствуют снижению минеральной плотности костей.

¶Место в терапии

Бикалутамид остаётся одним из базовых антиандрогенов в онкоурологии. Он не излечивает рак предстательной железы, но позволяет замедлить прогрессирование заболевания, уменьшить симптомы и продлить жизнь пациентов с распространёнными формами. Препарат назначается только врачом; самостоятельное применение, изменение дозы или отмена недопустимы. При появлении побочных эффектов необходимо обратиться за медицинской помощью.