Касодекс — оригинальный антиандрогенный препарат¶

Касодекс — торговое наименование оригинального лекарственного препарата на основе бикалутамида, относящегося к группе нестероидных антиандрогенов. Применяется преимущественно в терапии распространённого и метастатического рака предстательной железы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Оригинальный статус означает, что препарат был впервые разработан и зарегистрирован компанией-правообладателем, а не воспроизведён другими производителями после истечения патентной защиты.

¶Действующее вещество

Активный компонент — бикалутамид, синтетическое производное анилида. Механизм действия основан на конкурентном связывании с андрогеновыми рецепторами в тканях предстательной железы и семенных пузырьках. Блокируя рецепторы, препарат препятствует стимулирующему влиянию тестостерона и дигидротестостерона на опухолевые клетки, что замедляет их рост и деление. В отличие от стероидных антиандрогенов, бикалутамид не подавляет секрецию гонадотропинов и не снижает уровень тестостерона в крови, а лишь блокирует его действие на уровне рецепторов.

¶Показания и применение

Основные направления применения:

• лечение распространённого рака предстательной железы в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
• монотерапия местнораспространённого рака предстательной железы у пациентов, которым не показаны хирургическое вмешательство или лучевая терапия;
• неоадъювантная терапия перед радикальной простатэктомией или лучевым лечением.

Дозировка обычно составляет 150 мг в сутки при монотерапии и 50 мг в сутки при комбинированной терапии с аналогами ГнРГ. Продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от стадии заболевания и ответа на лечение.

¶Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 8–12 часов после приёма. Препарат активно связывается с белками плазмы (около 96 %). Метаболизируется в печени путём окисления с образованием активного метаболита, который по антиандрогенной активности сопоставим с исходным веществом. Выводится преимущественно с мочой и калом. Период полувыведения составляет около недели, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антиандрогенным действием:

• гинекомастия и болезненность молочных желез;
• приливы жара;
• снижение либидо и потенции;
• диарея, тошнота, запор;
• повышение активности печёночных ферментов;
• астения, отёки.

Редко наблюдаются интерстициальные заболевания лёгких, гепатотоксичность и тяжёлые кожные реакции. При появлении признаков поражения печени препарат отменяют.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бикалутамиду, при тяжёлой печёночной недостаточности, а также женщинам и детям. Не рекомендуется применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени без тщательного контроля её показателей.

¶Место среди аналогов

После истечения патентной защиты на рынке появились дженериковые формы бикалутамида под различными торговыми названиями. Оригинальный препарат отличается полным циклом клинических исследований, подтверждённых производителем, и стандартизированным контролем качества. Различия между оригиналом и воспроизведёнными препаратами касаются главным образом вспомогательных веществ и производственных процессов, что в ряде случаев может влиять на переносимость.

¶Правовой статус

Бикалутамид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту врача. Назначение и контроль терапии осуществляет врач-онколог или уролог.