Бикалутамид Канон — противоопухолевый препарат¶

Бикалутамид Канон — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является бикалутамид — нестероидный антиандроген, применяемый преимущественно для лечения рака предстательной железы. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Относится к группе антиандрогенных противоопухолевых средств и является аналогом оригинального препарата «Касодекс».

¶Общие сведения

Бикалутамид Канон производится российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый лекарственный препарат. Действующее вещество — бикалутамид — было синтезировано в 1980-х годах и впервые одобрено для клинического применения в Великобритании в 1995 году под торговым названием «Касодекс» (производитель — AstraZeneca). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

Препарат отпускается по рецепту врача. Международное непатентованное наименование (МНН) — бикалутамид; латинское название — Bicalutamide. Код ATX — L02BB03.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном. Он competitивно связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях (прежде всего в предстательной железе, семенных пузырьках, гипофизе) и блокирует действие андрогенов — тестостерона и дигидротестостерона. В результате нарушается стимуляция роста андрогенозависимых опухолевых клеток, что приводит к замедлению прогрессирования опухоли и её регрессии.

В отличие от стероидных антиандрогенов, бикалутамид не обладает собственной гормональной активностью и не подавляет секрецию гонадотропинов по механизму отрицательной обратной связи, хотя при длительном применении возможно повышение уровня тестостерона в крови.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бикалутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–12 часов. Препарат примерно на 96 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путём окисления; выводится преимущественно с мочой и жёлчью в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 5–6 суток, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушением функции печени выведение замедляется.

¶Показания к применению

Основные показания к применению бикалутамида:

• распространённый (метастатический) рак предстательной железы в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
• местнораспространённый рак предстательной железы в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии;
• неоадъювантная терапия перед радикальной простатэктомией или лучевой терапией.

Применение при ранних, локализованных формах заболевания вне клинических исследований не рекомендуется из-за недостаточной доказанной эффективности.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 150 мг один раз в сутки (при монотерапии местнораспространённого рака) или 50 мг один раз в сутки (в комбинации с аналогом ГнРГ). Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, желательно в одно и то же время суток. Длительность лечения определяется лечащим врачом. При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется; при печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени препарат применяют с осторожностью.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к бикалутамиду или вспомогательным компонентам;
• детский и подростковый возраст;
• женский пол (препарат не применяется у женщин);
• одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом (риск удлинения интервала QT).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, при анемии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• гинекомастия и болезненность молочных желёз;
• приливы жара;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• повышенная утомляемость, астения;
• тошнота, диарея, запор;
• повышение активности печёночных трансаминаз.

Редко наблюдаются тяжёлые поражения печени (гепатотоксичность), интерстициальные заболевания лёгких, анемия, лейкопения, удлинение интервала QT. При появлении признаков желтухи или выраженного ухудшения самочувствия необходимо немедленно обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и регулярно в процессе терапии рекомендуется контролировать функцию печени (уровень АЛТ, АСТ, билирубина). У пациентов с исходными нарушениями печени контроль проводится чаще. Также следует периодически оценивать показатели крови и функцию почек.

При применении бикалутамида в комбинации с аналогами ГнРГ необходимо учитывать возможное удлинение интервала QT и риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами в большинстве случаев, однако при возникновении сонливости или головокружения следует соблюдать осторожность.

¶Лекарственные взаимодействия

Бикалутамид является ингибитором изофермента CYP3A4 и может повышать концентрацию одновременно принимаемых препаратов, метаболизируемых этим ферментом (например, мидазолама, циклоспорина, блокаторов кальциевых каналов). Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию бикалутамида. Совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности.

¶Формы выпуска и хранение

Бикалутамид Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 50 мг и 150 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке.

¶Место в терапии

Бикалутамид занимает важное место в гормональной терапии рака предстательной железы наряду с другими антиандрогенами (флутамид, нилутамид, энзалутамид) и аналогами ГнРГ. Дженерики, включая Бикалутамид Канон, обеспечивают доступность лечения за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом при сопоставимой эффективности и профиле безопасности, подтверждённых исследованиями биоэквивалентности.