Безифлоксацин — антибиотик группы фторхинолонов¶

Безифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов (подгруппа так называемых респираторных фторхинолонов). Применяется главным образом в форме таблеток для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы и кожи. В ряде стран, включая Россию, зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению безифлоксацин — фторхинолон третьего поколения, содержащий в молекуле атом фтора и объёмный азотсодержащий заместитель, что усиливает его активность против грамположительных возбудителей и атипичных микроорганизмов.

Механизм действия типичен для всей группы: препарат подавляет ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, отвечающие за репликацию и пространственную упаковку бактериальной ДНК. Нарушение этих процессов блокирует размножение бактерий и приводит к их гибели. Действие бактерицидное и зависит от концентрации.

¶Спектр активности

Безифлоксацин активен в отношении:

• грамположительных кокков, включая Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus;
• грамотрицательных бактерий — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
• атипичных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

Слабее действует на синегнойную палочку и некоторые анаэробы. Устойчивость бактерий к фторхинолонам формируется через мутации генов-мишеней и активное выведение препарата из клетки.

¶Применение

Основные показания:

• внебольничная пневмония и обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Препарат принимают внутрь; биодоступность высокая, приём пищи существенно не влияет на всасывание. Длительность курса и дозировку определяет врач.

¶Безопасность и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, головокружение, нарушения сна, фотосенсибилизация, удлинение интервала QT на ЭКГ. Редко возможны тендиниты и разрывы сухожилий, поражения периферических нервов, реакции со стороны центральной нервной системы.

Фторхинолоны не применяют у детей, подростков и беременных без особых оснований из-за риска поражения хрящевой ткани. Ограничения касаются пациентов с эпилепсией, удлинением QT, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Одновременный приём антацидов, препаратов железа, кальция и цинка снижает всасывание безифлоксацина, поэтому между приёмами соблюдают интервал.

¶Место в группе фторхинолонов

Фторхинолоны делят на поколения: ранние (норфлоксацин, ципрофлоксацин) с преобладанием активности против грамотрицательных бактерий и поздние «респираторные» (левофлоксацин, моксифлоксацин, безифлоксацин), усиленные против пневмококка и атипичных возбудителей. Безифлоксацин близок к моксифлоксацину по спектру, но отличается фармакокинетикой: длительный период полувыведения позволяет принимать его один раз в сутки.

В клинической практике препарат рассматривают как альтернативу при непереносимости бета-лактамов и макролидов или при устойчивости возбудителя к другим классам. Из-за риска развития резистентности и побочных эффектов его назначают по строгим показаниям, избегая необоснованного применения при лёгких инфекциях.

¶Правовой статус

В России безифлоксацин входит в перечень рецептурных препаратов; отпуск без рецепта не допускается. Контроль за оборотом осуществляется в рамках общего регулирования антибактериальных средств.