Азитромицин: антибиотик-макролид¶

Азитромицин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, подкласса азалидов. Применяется при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда урогенитальных заболеваний. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки, капсулы, суспензия) и для внутривенного введения. Число «50» в запросе обычно относится к дозировке действующего вещества в миллиграммах — например, к суспензии для детей (50 мг в 5 мл) или к концентрации в растворе.

¶Общая характеристика

Азитромицин относится к 15-членным макролидам (азалидам). Действующее вещество — азитромицина дигидрат. Международное непатентованное наименование — Azithromycin. Торговые названия многочисленны (Азитрокс, Сумамед, Хемомицин и другие).

Механизм действия: препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактерий и подавляет синтез белка, что приводит к бактериостатическому эффекту, а в высоких концентрациях — к бактерицидному. Азитромицин устойчив в кислой среде желудка, что обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь (около 37 %).

¶История создания

Азитромицин был синтезирован в 1980 году в компании Pliva (Югославия) группой исследователей под руководством Слободана Джокича. Препарат стал первым представителем подкласса азалидов. В 1988 году он поступил в клиническую практику под названием Сумамед. Позднее права на распространение в Западной Европе и США были переданы компании Pfizer, которая выпускала его как Zithromax. В 1990-х годах азитромицин вошёл в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Характерная особенность — способность накапливаться в тканях: концентрация в очаге инфекции в десятки раз превышает плазменную. Период полувыведения составляет 35–50 часов, что позволяет применять препарат короткими курсами (3–5 дней). Выводится преимущественно с желчью, лишь небольшая часть — почками.

¶Показания к применению

Основные показания:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, синусит, бронхит, пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Урогенитальные инфекции, в том числе хламидиоз, уретрит, цервицит.
• Отит среднего уха у детей.
• Некоторые кишечные инфекции.
• Профилактика и лечение микобактериальных инфекций у отдельных категорий пациентов.

Азитромицин активен против грамположительных и грамотрицательных кокков, внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы, легионеллы), а также против Haemophilus influenzae и ряда других микроорганизмов.

¶Дозировки и формы выпуска

Азитромицин выпускается в нескольких формах:

Суспензия с концентрацией 50 мг в 5 мл применяется у детей раннего возраста с учётом массы тела. Взрослым обычно назначают 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие дни либо 500 мг курсом 3 дня. Точную дозу определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, боли в животе, головная боль, реже — аллергические реакции, изменения со стороны печени, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени, одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами.

¶Устойчивость микроорганизмов

Как и другие антибиотики, азитромицин со временем теряет эффективность из-за роста резистентности бактерий. Основной механизм устойчивости — модификация мишени (метилазы рибосомальной РНК) и активное выведение препарата из клетки. По этой причине антибиотики назначают только по показаниям и не применяют при вирусных инфекциях.

¶Правовой статус

В большинстве стран азитромицин отпускается по рецепту врача. В России он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска неэффективности и развития устойчивости.

¶Значение в медицине

Благодаря короткому курсу, удобному режиму приёма и широкому спектру действия азитромицин остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков в амбулаторной практике. Он включён в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии, хламидийной инфекции и ряда других заболеваний.