Ацикловир в таблетках 400 мг¶

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида гуанозина, применяемый главным образом для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и ветряной оспы (Varicella zoster). Таблетки по 400 мг — одна из наиболее распространённых дозировок пероральной формы препарата, используемая как в эпизодической, так и в супрессивной терапии герпетических инфекций у взрослых и детей.

¶Общие сведения

Действующее вещество — ацикловир (международное непатентованное наименование, МНН: aciclovir). Препарат был синтезирован в 1970-х годах в компании Burroughs Wellcome (впоследствии GlaxoSmithKline) и стал одним из первых селективных противовирусных средств. Ацикловир включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Таблетки 400 мг выпускаются в виде обычных (не пролонгированных) форм под множеством торговых наименований и в виде дженериков. Дозировка 400 мг является стандартной «средней» единицей дозирования: она удобна для приёма по 1 таблетке несколько раз в сутки, что упрощает соблюдение схемы лечения.

¶Механизм действия

Ацикловир является противовирусным средством с высокой селективностью в отношении герпесвирусов. Попадая в инфицированную клетку, он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, а затем клеточными киназами — до активного трифосфата. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, вызывая обрыв её цепи. Поскольку первичное фосфорилирование происходит преимущественно вирусным ферментом, препарат действует избирательно на поражённые клетки, что снижает токсичность для здоровых тканей.

Ацикловир активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая, а также, в меньшей степени, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

¶Показания к применению

Таблетки 400 мг применяются при следующих состояниях:

• обострения простого герпеса кожи и слизистых, включая генитальный герпес;
• первичный и рецидивирующий герпес губ (в сочетании с местными формами);
• опоясывающий лишай (Herpes zoster) и ветряная оспа;
• профилактика (супрессивная терапия) рецидивов герпетической инфекции у пациентов с частыми обострениями;
• профилактика герпетических инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.

При ветряной оспе и опоясывающем лишае обычно требуются более высокие дозы (800 мг), поэтому дозировка 400 мг чаще используется при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса.

¶Режим дозирования

Схема приёма зависит от показания, возраста и состояния пациента. Типичные ориентиры для взрослых:

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Точную схему определяет врач; самолечение и произвольное изменение дозы недопустимы.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме ацикловир всасывается частично: биодоступность составляет около 15–30 % и снижается с увеличением дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около 2,5–3,3 часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности возможна кумуляция.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, утомляемость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, тремор (чаще у пожилых и при почечной недостаточности);
• кожные реакции — сыпь, зуд;
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня креатинина, трансаминаз.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, обезвоживании, у пожилых пациентов и в период беременности и кормления грудью (по назначению врача, с оценкой соотношения пользы и риска).

¶Особые указания

При приёме таблеток необходимо поддерживать достаточное потребление жидкости, особенно при высоких дозах, чтобы снизить риск поражения почек. Ацикловир не излечивает от вируса герпеса полностью и не устраняет его из организма: он уменьшает выраженность и длительность обострений, но не предотвращает передачу инфекции половым путём. При частых рецидивах применяется длительная супрессивная терапия под контролем врача. Одновременный приём с нефротоксичными препаратами требует осторожности.

¶Формы выпуска и аналоги

Помимо таблеток 400 мг, ацикловир выпускается в дозировках 200 и 800 мг, в виде кремов, мазей, глазных мазей, а также растворов для внутривенного введения. Существует близкий по действию препарат валацикловир — пролекарство ацикловира с более высокой биодоступностью при пероральном приёме, что позволяет принимать его реже. Выбор формы и дозировки определяется характером и локализацией инфекции.