Ацикловир в офтальмологии¶

Ацикловир для глаза — лекарственная форма противовирусного препарата ацикловир, предназначенная для местного применения в офтальмологии. Представляет собой глазную мазь или гель, содержащую 3 % или 5 % действующего вещества, и применяется преимущественно для лечения вирусных поражений роговицы и конъюнктивы, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex). Относится к группе противовирусных средств — аналогов нуклеозидов.

¶Действующее вещество

Ацикловир (Aciclovir, также Acyclovir) — синтетический аналог пуринового нуклеозида. Его молекула близка по строению к природному гуанозину, но лишена части углеводной цепочки, что и определяет механизм действия. Препарат был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии вошла в состав GlaxoSmithKline) и стал одним из первых селективных противовирусных средств. За разработку ацикловира Гертруда Элион была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году.

Ацикловир активен прежде всего против вирусов герпеса: Herpes simplex 1-го и 2-го типов, а также Varicella zoster. В офтальмологии основное значение имеет герпесвирус 1-го типа, вызывающий офтальмогерпес.

¶Механизм действия

Ацикловир проникает в инфицированную клетку и там фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, а затем клеточными ферментами — до активной трифосфатной формы. Ацикловира трифосфат встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и блокирует её дальнейшее удлинение, подавляя репликацию вируса. Поскольку первичное фосфорилирование обеспечивается преимущественно вирусным ферментом, препарат действует избирательно на поражённые клетки и относительно мало токсичен для здоровых тканей. Это ключевое свойство отличает ацикловир от более ранних противовирусных средств.

¶Формы для глаз

Для офтальмологического применения выпускаются:

• Глазная мазь 3 % — наиболее распространённая форма; закладывается в конъюнктивальный мешок.
• Глазной гель 3 % — водорастворимая форма, иногда применяемая при непереносимости мазевой основы.
• Глазные капли — встречаются реже, поскольку ацикловир плохо растворяется в воде при нейтральном pH.

Основа мази обычно включает вазелин и жидкий парафин, что обеспечивает длительный контакт препарата с поверхностью глаза. В РФ и ряде стран зарегистрированы препараты под международным непатентованным наименованием «ацикловир»; существуют также торговые названия (например, Зовиракс, Виролекс и другие).

¶Показания

Основные показания к применению глазных форм ацикловира:

• герпетический кератит (поверхностный и древовидный) — воспаление роговицы, вызванное вирусом простого герпеса;
• герпетический конъюнктивит и блефароконъюнктивит;
• профилактика рецидивов офтальмогерпеса при склонности к повторным обострениям;
• в составе комплексной терапии при некоторых формах кератоувеита герпетической природы.

Герпетический кератит — одна из наиболее частых причин инфекционного поражения роговицы и значимая причина снижения зрения и рубцовых изменений роговицы. Раннее противовирусное лечение уменьшает риск осложнений.

¶Применение и режим дозирования

Глазную мазь 3 % обычно закладывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза 5 раз в сутки с интервалом около 4 часов в период бодрствования; лечение продолжают не менее 7–10 дней и ещё несколько дней после исчезновения симптомов, чтобы снизить риск рецидива. Точную схему определяет врач-офтальмолог в зависимости от формы и тяжести поражения. Гель, как правило, применяют реже — до 5 раз в сутки.

При закладывании мази возможны кратковременное жжение, покалывание, затуманивание зрения, слезотечение, реже — аллергические реакции (зуд, покраснение век, контактный дерматит). Затуманивание зрения после нанесения мази требует осторожности при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Ограничения и особенности

Ацикловир в глазных формах не эффективен против бактериальных, грибковых и аденовирусных поражений глаза, поэтому важна точная диагностика. При тяжёлых формах, вовлечении глубоких слоёв роговицы или внутриглазных структур местной терапии может быть недостаточно — тогда применяют системные противовирусные препараты (в том числе пероральный ацикловир, валацикловир) и другие методы лечения. При длительном или частом применении возможно появление устойчивых штаммов вируса, что требует пересмотра терапии.

Беременность и период грудного вскармливания не являются абсолютным противопоказанием для местного применения, однако решение принимает врач. Применение у детей допускается по назначению специалиста.

¶Место в терапии

Глазные формы ацикловира остаются базовым средством местной противовирусной терапии офтальмогерпеса на протяжении нескольких десятилетий. Их ценят за селективность действия, относительно низкую токсичность и удобство местного применения. Наряду с ними в офтальмологии используют другие противовирусные средства (например, идоксуридин, трифлуридин, ганцикловир в отдельных формах), а также интерфероны и их индукторы. Выбор препарата зависит от формы поражения, переносимости и доступности.