Ацикловир: формы выпуска и вал¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат, аналог нуклеозида пурина, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) и ветряной оспы (Varicella zoster). Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, капсулы, суспензия, крем, мазь, глазная мазь и порошок для приготовления раствора для инфузий. Выражение «вал ацикловир» в поисковой практике обычно относится к валацикловиру — L-валиновому эфиру ацикловира, являющемуся его пролекарством, а также может обозначать «вал» (количество) препарата в упаковке, дозировку или форму выпуска.

¶Общая характеристика

Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в компании Burroughs Wellcome (позднее влившейся в GlaxoSmithKline) и стал одним из первых селективных противовирусных средств. Его механизм действия основан на избирательном фосфорилировании вирусной тимидинкиназой с последующим включением в вирусную ДНК и блокированием её репликации. Препарат включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Международное непатентованное наименование (МНН) — aciclovir; торговые названия многочисленны (Зовиракс, Ацикловир-Акрихин, Виролекс и другие).

¶Валацикловир

Валацикловир — противовирусное средство, представляющее собой L-валиновый эфир ацикловира. После приёма внутрь он почти полностью превращается в ацикловир в организме, что обеспечивает в 3–5 раз более высокую биодоступность (около 54 % против 15–20 % у самого ацикловира). Благодаря этому валацикловир применяется реже — обычно 2–3 раза в сутки вместо 5 раз. Торговое название — Валтрекс. МНН — valaciclovir.

¶Лекарственные формы и «вал»

Под словом «вал» в контексте ацикловира на практике понимают:

• вал (количество) в упаковке — число таблеток или масса крема/мази;
• дозировку — например, таблетки по 200, 400 или 800 мг;
• объём тубы — крем 5 % по 2, 5 или 10 г; мазь глазная 3 % по 4,5 г.

Типовые формы выпуска ацикловира приведены в таблице.

¶Показания

Ацикловир и валацикловир применяются при:

• простом герпесе кожи и слизистых, включая генитальный;
• опоясывающем лишае (Herpes zoster);
• ветряной оспе;
• герпетическом кератите и кератоконъюнктивите;
• профилактике герпетических инфекций у иммунокомпрометированных пациентов;
• инфекциях, вызванных вирусом Эпштейна — Барр и цитомегаловирусом (в высоких дозах, преимущественно внутривенно).

¶Дозирование

Стандартные схемы для взрослых при приёме внутрь:

• герпес кожи и слизистых — 200 мг 5 раз в сутки 5–10 дней;
• генитальный герпес — 200 мг 5 раз или 400 мг 3 раза в сутки;
• опоясывающий лишай — 800 мг 5 раз в сутки 7–10 дней;
• ветряная оспа — 800 мг 4–5 раз в сутки.

Валацикловир назначают по 500 мг или 1000 мг 2–3 раза в сутки в зависимости от показания. Дозы для детей рассчитывают по массе тела и площади поверхности.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны тошнота, диарея, головная боль, кожная сыпь; при внутривенном введении — нефротоксичность, особенно при обезвоживании и почечной недостаточности. Требуется коррекция дозы при нарушении функции почек. Применение при беременности допускается по показаниям; при кормлении грудью — с осторожностью.

¶Правовой статус

В России ацикловир отпускается по рецепту (таблетированные формы и растворы); кремы и мази для наружного применения доступны без рецепта. Валацикловир — рецептурный препарат. Аналоги и дженерики зарегистрированы в установленном порядке.

¶Отличия ацикловира и валацикловира

Выбор между ними определяется тяжестью инфекции, приверженностью пациента к лечению и стоимостью курса.