Ацетилсалициловая кислота: применение у взрослых¶

Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), салицилат, оказывающее обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Химическое название — 2-ацетоксибензойная кислота; эмпирическая формула C₉H₈O₄. В быту и медицине широко известно под торговыми наименованиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» (в комбинации с гидроксидом магния) и другими. Выпускается преимущественно в форме таблеток, в том числе кишечнорастворимых и покрытых оболочкой.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу (ЦОГ) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов и тромбоксана A₂. Блокирование ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляет образование тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию (склеивание) тромбоцитов и сужение сосудов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать фермент заново, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни (7–10 суток). Именно этот механизм лежит в основе применения препарата для «разжижения крови» — снижения риска образования тромбов.

Подавление ЦОГ-2 обусловливает противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению у взрослых

Ацетилсалициловая кислота применяется в двух принципиально разных режимах — как противовоспалительное/жаропонижающее средство в высоких дозах и как антиагрегант в низких дозах.

¶Антиагрегантное применение (низкие дозы)

Для разжижения крови у взрослых используются, как правило, дозы 75–100 мг в сутки (реже до 150 мг). Показания:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта;
• нестабильная стенокардия и острый коронарный синдром;
• после операций аортокоронарного шунтирования, стентирования коронарных артерий, каротидной эндартерэктомии;
• профилактика тромбоэмболий при мерцательной аритмии, протезировании клапанов сердца (в сочетании с антикоагулянтами);
• перемежающаяся хромота, облитерирующие заболевания периферических артерий.

¶Противовоспалительное и жаропонижающее применение (высокие дозы)

Разовая доза для взрослых составляет 250–1000 мг, суточная — до 3 г; кратность приёма 3–4 раза в сутки. Показания: лихорадка, болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная, зубная, мышечная боль), ревматические заболевания. В современной практике при лихорадке и боли у взрослых препарат чаще рассматривают как средство второго ряда из-за риска побочных эффектов.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды или молока. Разжёвывать обычные (не жевательные) таблетки не рекомендуется. Кишечнорастворимые формы нельзя измельчать или делить, так как это нарушает защитную оболочку.

При антиагрегантной терапии приём обычно длительный, нередко пожизненный, и прерывать его без указания врача не следует. Длительность лечения в высоких дозах не должна превышать 5–7 дней без врачебного контроля.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, гемофилия, тромбоцитопения;
• «аспириновая» бронхиальная астма (непереносимость НПВП);
• беременность (особенно I и III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (риск синдрома Рея), при вирусных инфекциях — до 15 лет;
• дефицит витамина K, геморрагические диатезы;
• одновременный приём метотрексата в дозе более 15 мг в неделю.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, изжога, боль в эпигастрии, эрозии и язвы, скрытые и явные кровотечения. Возможны аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отёк), нарушения со стороны крови (удлинение времени кровотечения, анемия), почек (интерстициальный нефрит), центральной нервной системы (головокружение, шум в ушах — признак передозировки). При длительном приёме высоких доз возможно развитие синдрома Рея у детей и салицилизма у взрослых.

¶Особые указания и взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений; ослабляет эффект урикозурических средств и некоторых гипотензивных препаратов. Одновременный приём с другими НПВП (ибупрофен, напроксен) может снижать антиагрегантный эффект аспирина. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую желудка.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата обычно отменяют за 5–7 суток. При подозрении на передозировку (тошнота, рвота, шум в ушах, гипервентиляция) необходимо обратиться за медицинской помощью.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток по 75, 100, 250, 500 мг, а также в комбинированных препаратах. Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается из аптек без рецепта в низких дозах; препараты для длительной антиагрегантной терапии нередко рекомендуются по назначению врача.