Ацетилсалициловая кислота 100 мг¶

Ацетилсалициловая кислота 100 мг — дозировка лекарственного средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемая преимущественно в кардиологии для длительной профилактики тромботических осложнений. В отличие от «обычных» таблеток аспирина по 500 мг, используемых как анальгетик и жаропонижающее, форма 100 мг относится к так называемым низким дозам и предназначена для постоянного приёма по назначению врача.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин). Это производное салициловой кислоты, синтезированное в 1897 году химиком Феликсом Хоффманом в лабораториях компании Bayer. Механизм действия основан на необратимом ацетилировании ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует синтез простагландинов и тромбоксана A₂.

Именно необратимость ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах объясняет антиагрегантный эффект: тромбоциты лишены ядра и не могут синтезировать фермент заново, поэтому одна низкая доза подавляет агрегацию на весь срок жизни клетки (7–10 суток). В высоких дозах преобладает анальгетическое и противовоспалительное действие, в низких — антитромбоцитарное.

¶Дозировка и формы выпуска

Доза 100 мг считается пороговой для антиагрегантного эффекта. В клинической практике используются также 75 мг, 81 мг (стандарт в США), 100 мг и 150 мг. Формы выпуска:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (защищает слизистую желудка);
• таблетки с модифицированным высвобождением;
• шипучие таблетки;
• комбинированные препараты с магнием или глицином.

Кишечнорастворимая оболочка снижает местное раздражающее действие на желудок, но не устраняет системного риска желудочно-кишечных кровотечений.

¶Применение

Основные показания к приёму 100 мг АСК:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта;
• после операций стентирования коронарных артерий и аортокоронарного шунтирования;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• транзиторные ишемические атаки;
• профилактика тромбозов при фибрилляции предсердий (в сочетании с антикоагулянтами);
• антифосфолипидный синдром.

При остром коронарном синдроме разжёвывают 150–300 мг (нагрузочная доза), затем переходят на поддерживающую 75–100 мг в сутки.

¶Первичная профилактика

Вопрос о назначении АСК 100 мг здоровым людям без сердечно-сосудистых заболеваний остаётся дискуссионным. Крупные исследования (ARRIVE, ASCEND, ASPREE) показали, что польза от снижения риска тромбозов сопоставима с ростом риска кровотечений. Поэтому рутинная первичная профилактика не рекомендуется; решение принимается индивидуально при высоком сердечно-сосудистом риске и низком риске геморрагий.

¶Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• геморрагические диатезы, тромбоцитопения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма с непереносимостью салицилатов («аспириновая астма»);
• беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (риск синдрома Рея);
• одновременный приём с метотрексатом в высоких дозах.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• желудочно-кишечные кровотечения и эрозии;
• геморрагический инсульт;
• бронхоспазм;
• аллергические реакции;
• удлинение времени кровотечения;
• при длительном приёме — нефротоксичность.

Для снижения риска кровотечений иногда добавляют ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол).

¶Взаимодействия

АСК усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарины), повышая риск кровотечений. Нежелательно сочетание с другими НПВП (ибупрофен снижает кардиопротективный эффект). Усиливает токсичность метотрексата, снижает эффект урикозурических средств, ослабляет действие некоторых гипотензивных препаратов.

¶Особенности приёма

Таблетки принимают один раз в сутки, обычно вечером, после еды, запивая водой. Кишечнорастворимые формы нельзя делить или разжёвывать. При пропуске дозы очередной приём не удваивают. Отмена перед плановыми операциями — за 5–7 суток по согласованию с врачом.

¶История и значение

Аспирин был первым синтетическим лекарством, выпущенным в 1899 году. Антиагрегантные свойства АСК в низких дозах выявлены в 1970-х годах (Джон Вейн, нобелевская премия 1982 года). С тех пор низкодозовая АСК стала одним из самых массово назначаемых препаратов в мире: её принимают миллионы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Форма 100 мг — наиболее распространённая в России и Европе поддерживающая дозировка.