Ацеклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ацеклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Относится к производным фенилуксусной кислоты, выпускается преимущественно в форме таблеток и в ряде стран — в виде геля для наружного применения. Международное непатентованное наименование — ацеклофенак; одно из распространённых торговых названий — Аэртал.

¶Химическая характеристика

По химическому строению ацеклофенак близок к диклофенаку: оба соединения являются производными уксусной кислоты и содержат в молекуле атом хлора. Молекулярная формула — C₁₆H₁₃Cl₂NO₄, молярная масса — около 354 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия типичен для всей группы НПВС: ацеклофенак угнетает активность циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, участвующего в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Считается, что препарат относительно избирательно подавляет изоформу ЦОГ-2, отвечающую за воспаление, и в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, связанную с защитой слизистой желудка. Это определяет несколько более благоприятный профиль переносимости по сравнению с неселективными НПВС, хотя риск желудочно-кишечных осложнений полностью не исключается.

¶История и регистрация

Ацеклофенак был синтезирован в 1980-х годах и впервые зарегистрирован в Европе в 1992 году. Оригинальный препарат под названием Аэртал выпускает испанская фармацевтическая компания Almirall. Позднее появились дженерики под различными наименованиями. В России ацеклофенак зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат; он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Показания к применению

Препарат назначают при болевом синдроме и воспалении, связанных с патологией суставов и мягких тканей:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит;
• подагрический артрит в период обострения;
• бурсит, тендинит, эпикондилит;
• дорсалгии — боли в спине, в том числе при остеохондрозе;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• альгодисменорея.

Применяется также для симптоматического облегчения боли при воспалительных процессах в стоматологии и оториноларингологии.

¶Дозировка и формы выпуска

Основная форма — таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг. Стандартная схема для взрослых: по 100 мг два раза в сутки, при необходимости — однократный приём 100 мг. Таблетку принимают целиком, во время или сразу после еды, запивая водой. Максимальная суточная доза — 200 мг. У пациентов с нарушениями функции печени или почек дозу снижают.

Существует также крем или гель для наружного применения, который наносят на поражённую область 2–3 раза в день. Наружные формы дают минимальную системную нагрузку и используются при локальных болях.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к ацеклофенаку или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлой сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• III триместре беременности, в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность не установлена);
• нарушениях свёртываемости крови.

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, кожная сыпь. Редко возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны крови. При длительном приёме требуется периодический контроль показателей крови и функции печени.

¶Особенности применения

Ацеклофенак, как и другие НПВС, повышает риск тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно при длительном приёме в высоких дозах. Одновременное использование с глюкокортикоидами, антикоагулянтами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность желудочно-кишечных кровотечений. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется.

Препарат может снижать эффективность антигипертензивных средств и диуретиков, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Влияние на способность управлять транспортом обычно незначительно, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность.

¶Обращение в аптечной сети

Ацеклофенак отпускается по рецепту врача. В крупных городах, включая Ярославль, препарат представлен в аптеках различных сетей; наличие конкретных торговых наименований и дозировок зависит от аптеки и текущих поставок. Уточнить наличие и стоимость можно в справочных службах аптек или через официальные сервисы поиска лекарств. Самостоятельный выбор НПВС без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска осложнений и возможных противопоказаний.

¶Место в группе НПВС

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС и селективными ингибиторами ЦОГ-2. По обезболивающему и противовоспалительному действию он сопоставим с диклофенаком и напроксеном, а по переносимости приближается к более «щадящим» препаратам. Это делает его востребованным при длительной терапии хронических заболеваний суставов, когда важно сочетать эффективность с приемлемой безопасностью.