Ацекардол — лекарственный препарат ацетилсалициловой кислоты¶

Ацекардол® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота (АСК). Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и применяется преимущественно как антиагрегантное средство для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по механизму действия, однако в кардиологической практике используется в малых дозах, при которых противовоспалительный эффект выражен слабо, а основным является влияние на агрегацию тромбоцитов.

¶Общие сведения

Ацетилсалициловая кислота — один из наиболее изученных лекарственных substances в истории медицины. Она была синтезирована в конце XIX века и с тех пор широко применяется как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное средство. В середине XX века были обнаружены её антиагрегантные свойства, что привело к созданию отдельных лекарственных форм с низким содержанием действующего вещества, предназначенных для длительного приёма.

Ацекардол® относится именно к таким формам. Препарат содержит ацетилсалициловую кислоту в низких дозах (обычно 50, 100 или 300 мг), что отличает его от классических анальгетических дозировок (500 мг и выше). Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в кишечнике, минуя желудок, что снижает риск местного раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу — фермент, участвующий в синтезе простагландинов и тромбоксана A₂. Существует две основные изоформы фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В тромбоцитах присутствует преимущественно ЦОГ-1, отвечающая за образование тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов.

Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новые молекулы фермента, эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении них необратим и сохраняется на протяжении всей жизни клетки (7–10 суток). Это объясняет длительное антиагрегантное действие даже однократной дозы и необходимость отмены препарата за несколько дней до плановых хирургических вмешательств.

¶Показания к применению

Ацекардол® применяется в следующих клинических ситуациях:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов, перенёсших острый коронарный синдром;
• профилактика тромботических осложнений после операций на коронарных артериях, включая аортокоронарное шунтирование и стентирование;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• профилактика тромбозов при нарушениях мозгового кровообращения.

В ряде случаев препарат назначается при первичной профилактике у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий, однако такое применение требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска, поскольку связано с повышенной вероятностью кровотечений.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• геморрагические диатезы, склонность к кровотечениям;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом салицилатов («аспириновая астма»);
• беременность (особенно I и III триместры) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет в качестве антиагреганта (риск синдрома Рея при вирусных инфекциях).

С осторожностью препарат применяется у пациентов пожилого возраста, при язвенной болезни в анамнезе, при одновременном приёме антикоагулянтов и других НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются:

• диспептические явления: тошнота, изжога, боли в эпигастрии;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• аллергические реакции, включая крапивницу и ангионевротический отёк;
• бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• удлинение времени кровотечения;
• редко — нарушения функции печени и почек, тромбоцитопения.

Кишечнорастворимая оболочка снижает риск прямого контакта действующего вещества со слизистой желудка, однако не устраняет системного действия ацетилсалициловой кислоты на синтез простагландинов, защищающих слизистую. Поэтому риск кровотечений сохраняется.

¶Лекарственные взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов (гепарин, варфарин), что повышает риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС увеличивает вероятность повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта. Препарат может ослаблять действие урикозурических средств и некоторых гипотензивных лекарств. Одновременное применение с метотрексатом повышает его токсичность.

¶Формы выпуска и условия хранения

Ацекардол® выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 50 мг, 100 мг и 300 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и длительный бесконтрольный приём не рекомендуются, поскольку соотношение пользы и риска зависит от индивидуальных особенностей пациента.

¶Место в клинической практике

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и рекомендована международными кардиологическими руководствами для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Ацекардол® является одним из множества воспроизведённых препаратов (дженериков) ацетилсалициловой кислоты, представленных на фармацевтическом рынке России и ряда стран СНГ. Выбор конкретного торгового наименования при наличии терапевтической эквивалентности определяется клиническими соображениями, переносимостью и доступностью препарата для пациента.