Атропин: свойства и применение¶

Атропин — алкалоид растительного происхождения, содержащийся в растениях семейства паслёновых (красавка, белена, дурман), а также лекарственное средство группы м-холиноблокаторов. Блокирует м-холинорецепторы, вследствие чего устраняет эффекты ацетилхолина и парасимпатической нервной системы: расширяет зрачок, учащает пульс, снижает секрецию желёз и тонус гладкой мускулатуры. Применяется в офтальмологии, анестезиологии, кардиологии, гастроэнтерологии и токсикологии. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Химическая природа и источники

Атропин — тропановый алкалоид, представляющий собой рацемическую смесь L- и D-гиосциамина. Химическая формула — C₁₇H₂₃NO₃, молярная масса — 289,37 г/моль. Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и этаноле. В чистом виде в растениях почти не встречается: образуется при выделении из гиосциамина, который преобладает в растительном сырье.

Основные источники:

• Красавка обыкновенная (Atropa belladonna) — корни и листья;
• Белена чёрная (Hyoscyamus niger);
• Дурман обыкновенный (Datura stramonium);
• некоторые виды скополии.

Название «атропин» происходит от имени греческой богини судьбы Атропос, перерезающей нить жизни, что отражает высокую токсичность вещества. Синтез атропина впервые осуществил немецкий химик Рихард Вильштеттер в 1901 году.

¶История

Использование растений, содержащих атропин, известно с античности. В Древнем Риме сок красавки применяли как косметическое средство: женщины закапывали его в глаза для расширения зрачков, что считалось признаком красоты (отсюда «belladonna» — «прекрасная дама»). В Средние века растение использовали как яд и в составе «мазей ведьм».

В 1831 году немецкий фармацевт Филипп Лоренц Гейгер выделил атропин в чистом виде. В 1867 году немецкий офтальмолог Адольф Вебер впервые применил его для расширения зрачка при исследовании глазного дна. В XX веке атропин вошёл в клиническую практику как средство неотложной помощи при брадикардии и отравлениях фосфорорганическими соединениями.

¶Механизм действия

Атропин конкурентно блокирует м-холинорецепторы, препятствуя связыванию с ними ацетилхолина. Это приводит к:

• расширению зрачка (мидриаз) и параличу аккомодации (циклоплегия);
• учащению сердечных сокращений (тахикардия);
• снижению секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желёз;
• расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, мочевого пузыря;
• уменьшению тонуса блуждающего нерва.

Эффект развивается через 5–10 минут после внутривенного введения и сохраняется 30–60 минут; при закапывании в глаз мидриаз длится до 7–10 суток.

¶Применение

¶Офтальмология

Атропин применяют для расширения зрачка при осмотре глазного дна, определении рефракции, лечении спазма аккомодации, воспалительных заболеваний (ирит, кератит, увеит) и для профилактики спаек после операций. Длительное действие позволяет использовать его при необходимости стойкого мидриаза.

¶Кардиология

Используется при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, отравлении сердечными гликозидами и некоторыми ядами, вызывающими замедление ритма.

¶Анестезиология и хирургия

Вводят перед наркозом для уменьшения секреции дыхательных путей и предотвращения рефлекторной брадикардии. Применяют при спазмах кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

¶Токсикология

Атропин — антидот при отравлениях фосфорорганическими соединениями (инсектициды, боевые отравляющие вещества) и мускарином. Вводится в больших дозах до появления признаков атропинизации (сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков).

¶Гастроэнтерология

Применяется при язвенной болезни, спазмах желудка и кишечника, но в современной практике вытеснен более селективными препаратами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным побочным эффектам относятся сухость во рту, жажда, тахикардия, расширение зрачков, светобоязнь, нарушение мочеиспускания, запоры, головная боль, головокружение, возбуждение, галлюцинации. При передозировке развивается «атропиновый психоз», гипертермия, судороги, кома.

Противопоказания: глаукома, тахиаритмия, гипертрофия предстательной железы, кишечная непроходимость, тяжёлая сердечная недостаточность, беременность (с осторожностью).

¶Токсичность и меры предосторожности

Атропин высокотоксичен. Смертельная доза для взрослого — около 100 мг, для ребёнка — значительно меньше. Отравление возможно при употреблении ягод красавки или дурмана, передозировке препарата. Первая помощь включает промывание желудка, приём активированного угля, введение антидота (физостигмин, галантамин) и симптоматическую терапию.

При работе с атропином соблюдают меры предосторожности: хранят в недоступном для детей месте, используют защитные очки при приготовлении растворов. Отпуск из аптек — по рецепту.

¶Лекарственные формы

Выпускается в виде:

• раствора для инъекций (0,1 %);
• глазных капель (0,5 %, 1 %);
• глазной мази (1 %);
• таблеток (реже).

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний, возраста и состояния пациента.

¶Интересные факты

• Атропин входит в состав «противоядия» при отравлениях фосфорорганикой вместе с реактиваторами холинэстеразы.
• В Средние века белену и дурман использовали в ритуалах, что связывают с галлюциногенным действием алкалоидов.
• В 2023 году в России зарегистрирован случай массового отравления атропином после употребления семян дурмана.
• Атропин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации применяется с осторожностью.