Аторвастатин Велфарм — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин Велфарм — лекарственный препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), действующим веществом которого является аторвастатин. Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту. Этот этап является ранним и скорость-лимитирующим в цепи синтеза холестерина. Подавление фермента снижает синтез холестерина в печени и увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на гепатоцитах, что ускоряет захват ЛПНП из крови и уменьшает их концентрацию.

Аторвастатин был впервые синтезирован в 1985 году и запатентован компанией Warner-Lambert; с 1996 года выпускался под торговым названием «Липитор». После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики), к которым относится и продукция «Велфарма».

¶Производитель

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая воспроизведённые лекарственные средства. Препарат выпускается после государственной регистрации в соответствии с требованиями к дженерикам: подтверждается эквивалентность действующего вещества оригинальному препарату по составу и биодоступности. Аторвастатин Велфарм представлен в нескольких дозировках.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки:

Точный перечень дозировок определяется инструкцией производителя. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки.

¶Показания к применению

Аторвастатин применяется в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском (ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт, сахарный диабет);
• комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно связывается с активным центром ГМГ-КоА-редуктазы, блокируя синтез мевалоната. В ответ на снижение внутриклеточного холестерина гепатоциты увеличивают экспрессию рецепторов ЛПНП, что приводит к усиленному извлечению атерогенных липопротеинов из плазмы. Помимо снижения ЛПНП, препарат умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает концентрацию триглицеридов. Дополнительно отмечаются плейотропные эффекты: улучшение функции эндотелия, противовоспалительное и антитромботическое действие.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (если иное не указано в инструкции);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью препарат назначают при заболеваниях печени в анамнезе, злоупотреблении алкоголем, гипотиреозе, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, диарея, запор, боль в животе, повышение активности трансаминаз. Возможны головная боль, головокружение, бессонница, миалгия, повышение уровня глюкозы в крови.

Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с выходом миоглобина в кровь и риском поражения почек. Риск повышается при одновременном приёме с фибратами, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами. При появлении необъяснимой мышечной боли или слабости требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Вещества, ингибирующие этот фермент (макролиды, азоловые противогрибковые, некоторые антиретровирусные препараты, грейпфрутовый сок в больших количествах), повышают концентрацию аторвастатина и риск побочных эффектов. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают его эффективность. Совместный приём с фибратами увеличивает риск поражения мышц.

¶Особые указания

Перед началом лечения и периодически в процессе терапии контролируют функцию печени. При стойком повышении активности трансаминаз препарат отменяют. Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль гликемии. Препарат не заменяет диету и модификацию образа жизни, которые остаются базой терапии дислипидемий. Отмена препарата производится по решению лечащего врача; самостоятельное прекращение приёма не рекомендуется.

¶Значение и место среди аналогов

Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Воспроизведённые препараты, включая Аторвастатин Велфарм, расширяют доступность терапии статинами за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным средством. Выбор конкретного препарата и дозировки осуществляет врач с учётом индивидуальных показателей липидного профиля, сопутствующих заболеваний и переносимости.