Липитор — оригинальный препарат аторвастатина¶

Липитор — оригинальный лекарственный препарат, действующим веществом которого является аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок и применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат был разработан и выведен на рынок компанией Pfizer (США); торговое наименование «Липитор» зарегистрировано в конце 1990-х годов.

¶История

Аторвастатин был синтезирован в лабораториях компании Warner-Lambert в начале 1990-х годов как полностью синтетическое соединение, а не как продукт ферментации, что отличало его от ранних статинов. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) препарат получил в декабре 1996 года, после чего выводился на рынок под брендом Lipitor. В 2000 году Warner-Lambert была поглощена компанией Pfizer, которая стала правообладателем бренда.

Липитор длительное время оставался самым продаваемым рецептурным лекарством в мире: совокупные продажи за период патентной защиты превысили 100 млрд долларов США, а пиковые годовые показатели достигали примерно 13 млрд долларов (2006 год). Срок действия ключевых патентов истёк в большинстве стран в 2011–2012 годах, после чего на рынок вышли многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) аторвастатина, и стоимость терапии существенно снизилась.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аторвастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного синтеза холестерина вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что ускоряет захват ЛПНП из крови и уменьшает их концентрацию. Помимо гиполипидемического эффекта, статины оказывают противовоспалительное и стабилизирующее действие на атеросклеротические бляшки.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в таблетках по 10, 20, 40 и 80 мг. Кратность приёма — один раз в сутки, независимо от времени приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня липидов и целевых показателей.

¶Показания

• первичная гиперхолестеринемия и комбинированная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, инсульта и при ишемической болезни сердца.

¶Безопасность и нежелательные явления

Наиболее частые побочные эффекты — миалгия, головная боль, диспепсия, повышение активности печёночных трансаминаз. Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз с риском почечной недостаточности. Требуется контроль функции печени и уровня креатинфосфокиназы. Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Значение и место на рынке

Липитор стал одним из наиболее изученных и массово назначаемых препаратов класса статинов и во многом определил клиническую практику профилактики атеросклероза. После утраты патентной защиты оригинальный бренд сохраняет присутствие на рынке, однако основную долю продаж обеспечивают дженерики аторвастатина. Препарат включён в перечни основных лекарственных средств ряда стран, в том числе в России.