Аторвастатин: статины и лечение холестерина¶

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое лекарственное средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, в дозировках 10, 20, 40 и 80 мг; форма 10 мг относится к начальным (стартовым) дозам. Отпускается по рецепту врача. В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации имеет код C10AA05.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевое звено синтеза холестерина в печени. В ответ на снижение внутриклеточного холестерина гепатоциты увеличивают число рецепторов к ЛПНП на своей поверхности, что ускоряет захват и удаление «плохого» холестерина из кровотока. Дополнительно препарат умеренно снижает уровень триглицеридов и может незначительно повышать холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Гиполипидемический эффект дозозависим: при удвоении дозы концентрация ЛПНП снижается дополнительно примерно на 6 % (правило «шести процентов»).

¶Показания и дозировка

Основные показания:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким и очень высоким риском (ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт, инсульт, сахарный диабет);
• дислипидемия при метаболическом синдроме.

Доза 10 мг обычно назначается на старте терапии, при умеренном риске или при плохой переносимости более высоких доз. Таблетку принимают однократно, в любое время суток, независимо от приёма пищи. Терапия длительная; контроль липидного профиля проводят через 4–12 недель после начала или изменения дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — миалгия, головная боль, диспепсия, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности. Риск миопатии возрастает при одновременном приёме фибратов, некоторых антибиотиков (макролиды), противогрибковых средств и грейпфрутового сока.

Противопоказания: активные заболевания печени, стойкое повышение трансаминаз неясного генеза, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 10 лет (для некоторых форм — до 18 лет), индивидуальная непереносимость.

¶Оборот и приобретение в России

Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), поэтому его стоимость в аптеках регулируется государством. На российском рынке представлены как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «аторвастатин» (например, производства российских заводов). Дозировка 10 мг — одна из самых распространённых и недорогих.

Приобрести препарат в Москве можно только по рецепту: в аптеках города (в том числе сетевых), в аптечных пунктах при поликлиниках, а также через сервисы доставки рецептурных лекарств. Свободная продажа без рецепта законодательством РФ не предусмотрена. Цена зависит от производителя, числа таблеток в упаковке и аптечной наценки; упаковка 10 мг обычно относится к бюджетному сегменту. Для покупки требуется рецепт формы 107-1/у, выписанный врачом.

¶Место в терапии

Аторвастатин — один из наиболее изученных и назначаемых статинов в мире. Крупные клинические исследования (в частности, серия исследований с участием десятков тысяч пациентов) показали снижение риска инфаркта, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин на фоне терапии. Препарат включён в международные и российские клинические рекомендации по лечению дислипидемий как средство первой линии. Дозу подбирает врач индивидуально по целевому уровню ЛПНП, который зависит от степени сердечно-сосудистого риска.

¶Безопасность и контроль

Перед началом лечения оценивают функцию печени и липидный профиль; в процессе терапии периодически контролируют трансаминазы и при появлении мышечных болей — уровень креатинкиназы. Пациентам рекомендуется сообщать врачу о необъяснимой мышечной слабости или боли, особенно сопровождающейся повышением температуры и потемнением мочи. Самокоррекция дозы и самостоятельная отмена препарата не рекомендуются.

¶Аналоги и сравнение

К той же группе относятся розувастатин, симвастатин, правастатин, питавастатин. Розувастатин и аторвастатин считаются наиболее мощными по снижению ЛПНП. Выбор конкретного статина и дозы — прерогатива лечащего врача с учётом сопутствующих заболеваний, лекарственных взаимодействий и переносимости.

¶Правовой статус

В Российской Федерации аторвастатин относится к рецептурным лекарственным средствам. Его оборот регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». Реализация через интернет допускается только в порядке, установленном для дистанционной торговли рецептурными препаратами, с обязательной проверкой рецепта. Приобретение рецептурных статинов без назначения врача небезопасно: неправильная доза или необоснованное применение могут нанести вред здоровью.