Аторвастатин Фармасинтез — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе аторвастатина, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с атеросклерозом.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, конкурентный ингибитор фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени и ускоряет захват ЛПНП из крови.

Аторвастатин был впервые синтезирован в 1985 году и запатентован компанией Warner-Lambert; с 1996 года выпускается под оригинальным названием «Липитор». После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты, к числу которых относится и продукция «Фармасинтеза».

¶Фармакологические свойства

Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина B, а также умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Препарат обладает длительным периодом полувыведения (около 14 часов для самого аторвастатина и 20–30 часов для его активных метаболитов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время независимо от приёма пищи.

Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Это определяет значительный потенциал лекарственных взаимодействий: совместный приём с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми средствами, макролидами, грейпфрутовым соком) повышает концентрацию препарата и риск побочных эффектов, прежде всего миопатии.

¶Формы выпуска и дозировки

«Фармасинтез» выпускает аторвастатин в виде таблеток, покрытых оболочкой, нескольких дозировок — как правило, от 10 до 40 мг. Точный перечень дозировок и вспомогательных веществ определяется регистрационным досье конкретного препарата и может отличаться от оригинального средства. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от исходного уровня холестерина, целевых значений и сопутствующих факторов риска.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для класса статинов в целом:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием (вторичная профилактика);
• первичная профилактика у лиц с высоким риском по шкалам сердечно-сосудистого риска.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при активных заболеваниях печени и стойком повышении активности печёночных трансаминаз неясного генеза, при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском возрасте (за исключением отдельных форм семейной гиперхолестеринемии по назначению специалиста).

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• миалгия, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском поражения почек;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• диспептические явления, головная боль, нарушения сна;
• умеренное повышение риска развития сахарного диабета 2-го типа при длительном приёме высоких доз.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмном цвете мочи.

¶Место в российской фарминдустрии

«Фармасинтез» — одна из крупных российских фармацевтических компаний, выпускающая широкий спектр воспроизведённых препаратов, в том числе из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Аторвастатин входит в этот перечень, что означает государственное регулирование цен на него. Наличие отечественных дженериков снижает стоимость терапии статинами и повышает её доступность для пациентов в рамках программ льготного лекарственного обеспечения.

Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности — исследования, показывающего сопоставимость скорости и степени всасывания действующего вещества с референтным препаратом. При соответствии установленным критериям дженерик считается терапевтически взаимозаменяемым.

¶Значение и ограничения

Статины, включая аторвастатин, относятся к наиболее изученным классам препаратов в кардиологии: их эффективность в снижении сердечно-сосудистой смертности подтверждена крупными рандомизированными исследованиями. Вместе с тем препарат не заменяет модификацию образа жизни — диету с ограничением насыщенных жиров, физическую активность и отказ от курения, которые остаются базовыми мерами профилактики.

Самостоятельное назначение и отмена статинов не рекомендуются: решение о начале, дозировке и длительности терапии принимает врач на основании липидограммы, оценки риска и сопутствующих заболеваний. Периодический контроль печёночных ферментов и липидного профиля позволяет корректировать лечение.