Аторис — гиполипидемический препарат¶

Аторис — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза.

¶Общие сведения

Аторвастатин был синтезирован в 1980-х годах и запатентован компанией Warner-Lambert; позднее права перешли к Pfizer, выпускающей оригинальный препарат под названием «Липитор». После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженериковые) препараты, одним из которых является Аторис. В России Аторис зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат; выпускается в нескольких дозировках — обычно 10, 20, 40 и 80 мг аторвастатина в одной таблетке. Производителем выступает словенская фармацевтическая компания KRKA.

Действующее вещество относится к классу статинов — препаратов, угнетающих ключевой фермент биосинтеза холестерина в печени. Аторис не является биологически активной добавкой: это полноценное рецептурное лекарство, отпускаемое только по назначению врача.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующий превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — раннюю стадию синтеза холестерина. Подавление этого этапа снижает образование холестерина в гепатоцитах, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, и их концентрация падает.

Помимо основного гиполипидемического эффекта, аторвастатин умеренно снижает уровень триглицеридов, повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности и обладает противовоспалительным (так называемым плейотропным) действием на сосудистую стенку, что вносит вклад в стабилизацию атеросклеротических бляшек.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Аторис применяется в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия, когда диета и физическая активность не дают достаточного эффекта;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда или инсультом;
• вторичная профилактика у больных сахарным диабетом 2-го типа и другими факторами риска.

Препарат назначают на фоне гипохолестериновой диеты, которая сохраняется в течение всего курса лечения.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, в одно и то же время. Начальная доза чаще составляет 10 мг; при необходимости врач увеличивает её с интервалом не менее двух–четырёх недель, ориентируясь на целевой уровень холестерина ЛПНП. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Дозу подбирают индивидуально с учётом исходного уровня липидов, сопутствующих заболеваний и риска осложнений. Пациентам с нарушениями функции печени и пожилым людям препарат назначают с осторожностью. Коррекция дозы при лёгкой почечной недостаточности не требуется.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных ферментов неясного происхождения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• наследственные мышечные заболевания.

Женщинам репродуктивного возраста препарат назначают только при условии надёжной контрацепции.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с мышцами и печенью. Возможны миалгия, мышечная слабость, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), а в редких случаях — рабдомиолиз с последующей почечной недостаточностью. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Другие возможные реакции: головная боль, диспепсия, запор или диарея, повышение уровня глюкозы, редко — аллергические реакции. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном применении с фибратами, некоторыми антибиотиками (макролидами), противогрибковыми средствами, а также при употреблении грейпфрутового сока в больших количествах.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать липидный профиль и функциональное состояние печени.

¶Взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Ингибиторы этого фермента повышают концентрацию препарата в крови и риск побочных эффектов; индукторы, напротив, снижают его эффективность. К значимым взаимодействиям относят комбинации с циклоспорином, кларитромицином, итраконазолом, некоторыми противовирусными средствами и фибратами.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии проводят контроль печёночных проб. Пациентам, употребляющим значительное количество алкоголя, препарат назначают с осторожностью из-за повышенной нагрузки на печень. При беременности терапию немедленно прекращают.

Аторис, как и другие статины, не заменяет диетические рекомендации и не отменяет необходимость коррекции образа жизни — отказа от курения, контроля массы тела и артериального давления.

¶Место в терапии

Статины, включая аторвастатин, занимают центральное место в современной липидснижающей терапии и входят в клинические рекомендации по профилактике атеросклероза и его осложнений. Воспроизведённые препараты вроде Аториса расширяют доступность такой терапии. Решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает врач; самолечение статинами недопустимо.