Астраназол — противогрибковый препарат¶

Астраназол — торговое наименование лекарственного средства на основе азольного противогрибкового вещества, применяемого для лечения поверхностных и системных микозов. Относится к группе противогрибковых препаратов (антимикотиков) и выпускается преимущественно в формах для наружного и местного применения. Действующее вещество нарушает синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибковой клетки, что приводит к её разрушению и гибели возбудителя.

¶Действующее вещество и механизм действия

Астраназол относится к классу азолов — синтетических противогрибковых соединений, содержащих в структуре азотсодержащее гетероциклическое кольцо. В зависимости от числа атомов азота в кольце азолы делят на имидазолы и триазолы. Большинство препаратов под торговым наименованием «Астраназол» содержат производное имидазола или триазола (например, клотримазол, миконазол, кетоконазол или флуконазол).

Механизм действия основан на ингибировании фермента 14α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол. Эргостерол — обязательный компонент цитоплазматической мембраны грибка, отвечающий за её стабильность и проницаемость. При подавлении его синтеза мембрана теряет целостность, нарушается транспорт веществ, и клетка погибает. Поскольку эргостерол отсутствует в клетках человека, избирательность действия азолов относительно высока, что снижает риск системных побочных эффектов при местном применении.

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим действием (задерживают рост грибка), а в высоких концентрациях могут проявлять фунгицидный эффект (уничтожать клетку).

¶Спектр активности

Противогрибковый спектр азольных препаратов охватывает широкий круг возбудителей:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) — возбудители стригущего лишая и микозов стоп;
• дрожжеподобные грибы рода Candida, включая Candida albicans;
• плесневые грибы (Aspergillus, некоторые виды);
• возбудители отрубевидного (разноцветного) лишая — Malassezia furfur;
• некоторые диморфные грибы, вызывающие системные микозы.

Спектр зависит от конкретного действующего вещества: имидазолы чаще применяют наружно, триазолы (например, флуконазол, итраконазол) эффективны при системных инфекциях и приёме внутрь.

¶Формы выпуска и применение

Астраназол встречается в нескольких лекарственных формах, что определяется локализацией инфекции:

Наружные формы наносят на поражённый участок тонким слоем, обычно один-два раза в сутки. Длительность курса зависит от вида возбудителя и локализации: при микозах кожи она составляет от двух до четырёх недель, при поражении ногтей — несколько месяцев, поскольку ногтевая пластина растёт медленно и препарат должен накапливаться в ней.

При системном применении препарат принимают внутрь; дозировка и схема подбираются врачом с учётом тяжести инфекции, массы тела и функции печени.

¶Показания

Основные показания к применению:

• дерматомикозы (микозы гладкой кожи, стоп, кистей);
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей);
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• отрубевидный лишай;
• себорейный дерматит, связанный с грибковой флорой;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (при системных формах).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности к азолам, а также с осторожностью — при беременности и в период грудного вскармливания. Системные формы ограничены при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, поскольку метаболизм азолов во многом происходит в печени.

При наружном применении возможны местные реакции: покраснение, жжение, зуд, сухость кожи, редко — аллергическая сыпь. При приёме внутрь описаны тошнота, головная боль, изменения показателей печёночных ферментов, в редких случаях — нарушения со стороны крови. При появлении выраженных нежелательных реакций препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Взаимодействия

Азольные противогрибковые средства — субстраты и ингибиторы ферментов цитохрома P450, поэтому способны изменять метаболизм многих лекарств. Одновременный приём с некоторыми антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, статинами и рядом других препаратов требует врачебного контроля. Наружные формы практически не влияют на системный метаболизм, так как всасывание через кожу минимально.

¶Особенности и меры предосторожности

При лечении микозов важно соблюдать полный курс, даже если симптомы исчезли раньше: преждевременная отмена приводит к рецидиву. Для профилактики повторного заражения рекомендуется обрабатывать обувь, предметы личной гигиены и соблюдать правила гигиены кожи. При отсутствии эффекта в течение нескольких недель необходимо уточнить диагноз и вид возбудителя лабораторно, поскольку некоторые грибки устойчивы к отдельным азолам.

Препараты под торговым наименованием «Астраназол» отпускаются, как правило, по рецепту либо в качестве безрецептурных средств для наружного применения — в зависимости от формы и дозировки, что регулируется национальным законодательством. Перед началом лечения необходима консультация врача.