Аспирин как лекарственное средство¶

Аспирин — торговое наименование ацетилсалициловой кислоты, лекарственного средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающего обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Название «Аспирин» было зарегистрировано немецкой компанией Bayer в 1899 году и со временем стало в ряде стран нарицательным обозначением самого действующего вещества. Международное непатентованное наименование — ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum).

¶Химическая природа

Ацетилсалициловая кислота — органическое соединение, сложный эфир салициловой и уксусной кислот. Химическая формула — C₉H₈O₄, молекулярная масса — 180,16 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле, эфире и щелочных растворах. Температура плавления — около 135 °C. При гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты; именно склонностью к гидролизу объясняется характерный уксусный запах у долго хранившихся таблеток.

¶История

Салицилаты издавна применялись в народной медицине: кора ивы, содержащая салицин, использовалась как жаропонижающее средство в Древнем Египте, Греции и Китае. В 1828 году французский фармацевт Анри Леру выделил из коры ивы активное вещество — салицин, а в 1838 году итальянский химик Раффаэле Пириа получил из него салициловую кислоту. Салициловая кислота эффективно снижала жар и боль, но раздражала слизистую оболочку желудка.

В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако чистое и стабильное вещество удалось получить лишь в 1897 году химику компании Bayer Феликсу Хоффману. В 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин» и начал продаваться в виде порошка, а с 1900 года — в таблетках. Название, по распространённой версии, образовано от «а» (ацетил), «spir» (от латинского Spiraea — род растений спирея, из которой также получали салицилаты) и суффикса «-in», традиционного для лекарственных средств.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в синтезе простагландинов и тромбоксана A₂. Блокирование ЦОГ-2 снижает выработку простагландинов, ответственных за боль, отёк и лихорадку, что обеспечивает обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Блокирование ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляет образование тромбоксана A₂, необходимого для агрегации тромбоцитов; поскольку тромбоциты лишены ядра и не синтезируют фермент заново, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни — около 7–10 суток. Это свойство лежит в основе применения малых доз препарата для профилактики тромбозов.

¶Применение

Основные показания к применению:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности — головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия;
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• воспалительные заболевания — ревматизм, ревматоидный артрит, перикардит (в составе комплексной терапии);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта и тромбоэмболических осложнений (в малых дозах, обычно 75–100 мг в сутки);
• неотложная помощь при остром коронарном синдроме.

Суточные дозы для взрослых при болевом и лихорадочном синдроме составляют обычно 500–1000 мг с интервалом не менее 4 часов, максимальная суточная доза — до 3–4 г. При длительном приёме требуются контроль врача и оценка соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боли в эпигастрии, эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью салицилатов, нарушения функции печени и почек, удлинение времени кровотечения.

Противопоказания включают:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• повышенную чувствительность к салицилатам;
• геморрагические диатезы и нарушения свёртываемости крови;
• выраженную печёночную и почечную недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет при лихорадке на фоне вирусных инфекций.

¶Синдром Рея

Отдельного упоминания заслуживает синдром Рея — редкое, но тяжёлое поражение головного мозга и печени, развивающееся у детей и подростков при приёме ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусных инфекций, прежде всего гриппа и ветряной оспы. Впервые описан в 1963 году австралийским патологом Ральфом Реем. В связи с этим применение препарата у детей при лихорадке вирусного происхождения ограничено; для педиатрии обычно используют парацетамол и ибупрофен.

¶Формы выпуска и обращение

Препарат выпускается в виде таблеток (в том числе кишечнорастворимых и шипучих), порошков, капсул, ректальных суппозиториев. Существуют комбинированные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кофеином, парацетамолом, аскорбиновой кислотой и другими компонентами. Кроме медицины, ацетилсалициловая кислота применяется в лабораторной практике, а её производные — в производстве красителей и как консерванты в пищевой промышленности (в отдельных странах).

¶Правовой статус

В большинстве стран ацетилсалициловая кислота относится к безрецептурным препаратам в малых дозах, однако в высоких дозах и при длительном применении отпускается по рецепту. В ряде государств существуют ограничения на продажу детям и на рекламу. Препарат включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.