Арвестио — препарат для лечения лейомиомы¶

Арвестио® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества улипристала ацетата, применяемого в гинекологии для консервативного лечения симптомной лейомиомы (миомы) матки у взрослых женщин репродуктивного возраста. Относится к классу селективных модуляторов прогестероновых рецепторов (СМПР). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в ряде стран, включая государства Европейского союза и Российскую Федерацию.

¶Действующее вещество

Улипристала ацетат — синтетическое стероидное соединение, механизм действия которого связан с избирательным связыванием с прогестероновыми рецепторами. В отличие от чистых антагонистов прогестерона, препарат проявляет тканеспецифичную активность: в одних тканях действует как агонист, в других — как антагонист. В отношении миометрия и лейомиоматозных узлов преобладает антипрогестагенный эффект.

Ключевые эффекты вещества:

• подавление пролиферации клеток лейомиомы за счёт блокирования прогестерон-зависимых сигнальных путей;
• уменьшение объёма узлов и матки в целом;
• снижение интенсивности менструальных кровотечений;
• уменьшение болевого синдрома, связанного с давлением узлов на соседние органы.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4, что обусловливает лекарственные взаимодействия с индукторами и ингибиторами этого фермента. Период полувыведения составляет порядка 30–40 часов.

¶Показания и применение

Основное показание — лечение симптомной миомы матки у взрослых женщин, у которых хирургическое вмешательство (миомэктомия или гистерэктомия) не является оптимальным вариантом либо отложено. К симптомам, при которых рассматривается назначение, относятся обильные и длительные менструальные кровотечения, приводящие к анемии, тазовая боль, чувство давления и увеличение размеров живота.

Режим дозирования обычно предполагает ежедневный приём одной таблетки. Курс лечения, как правило, ограничен по продолжительности, поскольку длительное применение сопряжено с накоплением рисков. Перед началом терапии и в процессе лечения проводится контроль состояния эндометрия и печёночных показателей.

Препарат применяется также в рамках предоперационной подготовки — для уменьшения размеров узлов и коррекции анемии перед planned хирургическим вмешательством.

¶Эффективность

В клинических исследованиях улипристала ацетат демонстрировал статистически значимое сокращение объёма миоматозных узлов и матки, а также снижение объёма менструальной кровопотери по сравнению с плацебо. У части пациенток отмечалось прекращение менструаций на фоне терапии, что связано с индуцированной аменореей. Эффект обратим: после отмены препарата менструальный цикл восстанавливается, однако возможно повторное увеличение узлов.

¶Противопоказания и ограничения

Среди основных противопоказаний:

• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие или подозрение на злокачественные новообразования матки и придатков;
• тяжёлые заболевания печени;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

К наиболее значимым нежелательным явлениям относятся нарушения менструального цикла, аменорея, приливы, головная боль, повышение активности печёночных ферментов. Редко регистрировались серьёзные осложнения со стороны эндометрия, что требует регулярного наблюдения.

¶Регуляторный статус

Улипристала ацетат был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам в 2012 году под торговым наименованием Esmya. В дальнейшем в связи с сообщениями о случаях серьёзного поражения печени регуляторные органы вводили ограничения: применение было сужено, а в ряде юрисдикций приостанавливалось. Впоследствии были выработаны меры минимизации рисков, включая обязательный контроль функции печени до и во время лечения.

В Российской Федерации препарат зарегистрирован под наименованием Арвестио® и отпускается по рецепту врача. Назначение и наблюдение осуществляет врач-гинеколог. Самостоятельное применение без медицинского контроля недопустимо.

¶Место в терапии миомы матки

Арвестио® занимает промежуточное положение между симптоматической терапией (нестероидные противовоспалительные средства, транексамовая кислота, гормональные контрацептивы) и хирургическими методами. Его рассматривают как вариант органосохраняющего лечения для женщин, планирующих беременность в будущем либо имеющих противопоказания к операции. Альтернативами выступают агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона, внутриматочная система с левоноргестрелом, а также эмболизация маточных артерий и фокусированная ультразвуковая абляция.

¶См. также

• Миома матки
• Селективные модуляторы прогестероновых рецепторов
• Гистерэктомия
• Эмболизация маточных артерий