Улипристала ацетат — модулятор прогестероновых рецепторов¶

Улипристала ацетат — синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов (СМПР), применяемый в гинекологии для лечения миомы матки и связанных с ней симптомов, а также для экстренной контрацепции. Препарат действует преимущественно как антагонист прогестерона в тканях-мишенях, что позволяет уменьшать размеры лейомиомы и останавливать овуляцию.

¶Механизм действия

Улипристала ацетат связывается с прогестероновыми рецепторами и проявляет смешанный профиль активности: в одних тканях он блокирует эффекты прогестерона (антагонистическое действие), в других — оказывает слабое агонистическое влияние. Ключевой эффект при миоме матки связан с подавлением пролиферативного действия прогестерона на клетки лейомиомы, что ведёт к уменьшению объёма узлов и снижению кровоточивости.

При экстренной контрацепции механизм иной: препарат тормозит или задерживает овуляцию, не влияя существенно на уже наступившую имплантацию. Эффективность сохраняется в течение определённого интервала после незащищённого полового акта.

¶Применение

Основные показания:

• Предоперационная подготовка при миоме матки — уменьшение размеров узлов и коррекция анемии перед хирургическим вмешательством.
• Длительная терапия симптомной миомы матки у женщин репродуктивного возраста.
• Экстренная контрацепция в течение установленного срока после полового акта.

Дозировка и длительность курса определяются врачом; при миоме часто используют прерывистые схемы приёма.

¶Фармакокинетика

Препарат принимают внутрь. Улипристала ацетат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы и длительным периодом полувыведения, что позволяет применять его в режиме однократного или редкого приёма. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антипрогестероновым действием: нарушения менструального цикла, аменорея, приливы, головная боль, тошнота. Редко отмечаются повышение активности печёночных ферментов и другие гепатотоксические реакции, что требует контроля функции печени при длительном применении.

Препарат противопоказан при беременности (возможен тератогенный риск), при тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также в период лактации. Применение при миоме матки должно сопровождаться регулярным врачебным наблюдением.

¶Место в терапии

Улипристала ацетат рассматривается как негормональная по профилю воздействия альтернатива агонистам гонадотропин-рилизинг-гормона при подготовке к операции и как вариант длительного контроля симптомов миомы. В сравнении с агонистами ГнРГ он реже вызывает выраженную гипоэстрогению и связанные с ней симптомы, однако требует внимания к состоянию печени.

¶Правовой статус

В разных странах препарат имеет различный регуляторный статус: в ряде юрисдикций он одобрен как средство для экстренной контрацепции, в других — преимущественно для терапии миомы матки. Отпускается по рецепту.