Аркоксиа 60 мг: инструкция и свойства¶

Аркоксиа — торговое наименование лекарственного препарата на основе эторикоксиба, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) селективного действия. Выпускается фармацевтической компанией MSD (Merck Sharp & Dohme) в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 30, 60, 90 и 120 мг. Препарат применяется для симптоматического лечения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите и некоторых болевых синдромах. Дозировка 60 мг относится к наиболее часто назначаемым при хронических заболеваниях суставов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — эторикоксиб, относится к классу коксибов, то есть селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Фермент ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), эторикоксиб в терапевтических дозах значительно слабее подавляет ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой желудка и функцию тромбоцитов. За счёт этого снижается риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, хотя риск полностью не устраняется.

После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность при приёме с пищей не меняется. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов CYP3A4, выведение — преимущественно через почки.

¶Показания к применению

Таблетки 60 мг применяются при следующих состояниях:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации) — для уменьшения боли и улучшения подвижности;
• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит;
• острый подагрический артрит;
• хроническая боль в нижней части спины;
• болевой синдром после стоматологических операций (в краткосрочном режиме).

Дозировка подбирается индивидуально. При остеоартрите обычно назначают 30 или 60 мг один раз в сутки; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 60 или 90 мг; при остром подагрическом артрите — 120 мг в сутки в течение не более 8 дней. Таблетку 60 мг принимают независимо от приёма пищи, не разжёвывая.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания;
• тяжёлые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет.

С осторожностью назначают при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, при сахарном диабете, дислипидемии, отёках, артериальной гипертензии, а также у пациентов старше 65 лет.

¶Особые указания и меры предосторожности

Эторикоксиб, как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Поэтому при наличии сердечно-сосудистых факторов риска препарат применяют в минимальной эффективной дозе и минимально возможным курсом. Пациентам с артериальной гипертензией необходим контроль артериального давления.

Возможно повышение уровня печёночных ферментов. При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени. При появлении симптомов поражения печени (тошнота, желтуха, тёмная моча) препарат отменяют.

Совместный приём с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах, не рекомендуется из-за повышенного риска побочных эффектов. Сочетание с антикоагулянтами (варфарин) требует контроля МНО. Эторикоксиб может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Редко возникают серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, тяжёлые аллергические реакции, нарушения функции почек.

¶Передозировка и взаимодействия

Случаи передозировки сопровождаются усилением побочных эффектов — болью в животе, тошнотой, сонливостью, гипертензией. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Эторикоксиб является индуктором CYP3A4 и может снижать концентрацию гормональных контрацептивов, что требует дополнительных мер контрацепции. Рифампицин снижает эффективность эторикоксиба, а кетоконазол, напротив, повышает его концентрацию в плазме.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Самовольное изменение дозировки или продление курса без наблюдения врача не рекомендуется, поскольку длительный бесконтрольный приём НПВС связан с риском серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.