Анеста-А — комбинированный местный анестетик¶

АНЕСТА®-А — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата для местной анестезии, выпускаемого в форме раствора для инъекций. В состав входят два действующих вещества: местный анестетик артикаин (в виде артикаина гидрохлорида) и вазоконстриктор адреналин (эпинефрин) в виде адреналина гидротартрата. Препарат применяется преимущественно в стоматологии и относится к группе амидных анестетиков с добавлением сосудосуживающего компонента.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляет артикаин — амидный местный анестетик, синтезированный в 1969 году и входящий в клиническую практику с 1976 года. По химическому строению это производное тиофена, что отличает его от более известных анестетиков группы ксилидинов (лидокаин) и от эфирных соединений (прокаин, бензокаин).

Ключевые характеристики артикаина:

• высокая липофильность, обеспечивающая быстрое проникновение через мембраны нервных волокон;
• низкая концентрация в растворе — обычно 4 % (40 мг/мл), что при меньшем объёме вводимого раствора даёт эффект, сопоставимый с 2 % лидокаином;
• высокая степень связывания с белками плазмы (около 95 %);
• короткий период полувыведения — порядка 20–30 минут;
• метаболизм преимущественно в плазме крови при участии карбоксилэстеразы, а не в печени, что важно для пациентов с нарушениями функции печени.

Второй компонент — адреналин — выполняет роль вазоконстриктора. Его добавление снижает кровоток в зоне инъекции, что замедляет выведение анестетика и удлиняет обезболивание, а также уменьшает риск интраоперационного кровотечения. В препаратах на основе артикаина адреналин обычно присутствует в концентрациях 1:100 000 или 1:200 000.

Вспомогательные вещества растворов включают натрия хлорид, натрия метабисульфит (антиоксидант), воду для инъекций; в некоторых формах — этилендиаминтетрауксусную кислоту.

¶Механизм действия

Артикаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Обратимость блока обеспечивает временный характер утраты чувствительности без повреждения нервной ткани.

Адреналин, воздействуя на α-адренорецепторы сосудов, вызывает локальный спазм, замедляет всасывание анестетика в системный кровоток и тем самым:

• продлевает анестезию;
• снижает пиковую концентрацию артикаина в плазме;
• уменьшает системную токсичность.

¶Показания и области применения

Препарат применяется для проведения местной анестезии при стоматологических вмешательствах:

• экстракция зубов и удаление корней;
• лечение кариеса и пульпита, препарирование твёрдых тканей;
• эндодонтические процедуры;
• операции на тканях пародонта и слизистой оболочке полости рта;
• вскрытие абсцессов и другие малые хирургические вмешательства.

За пределами стоматологии артикаин с вазоконстриктором применяется ограниченно, поскольку для большинства общих хирургических процедур существуют альтернативные схемы обезболивания.

¶Способы введения

В стоматологической практике используются несколько методик:

Благодаря высокой диффузионной способности артикаина инфильтрационная анестезия на верхней челюсти часто достигает эффективности, сопоставимой с проводниковой.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к артикаину, адреналину или вспомогательным компонентам, в том числе к сульфитам;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма, неконтролируемую артериальную гипертензию;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• закрытоугольную глазукому;
• феохромоцитому;
• выраженную печёночную или почечную недостаточность;
• детский возраст (ограничения зависят от конкретной лекарственной формы и концентрации).

С осторожностью препарат применяется у беременных, при сахарном диабете, тиреотоксикозе, у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы и другие средства, взаимодействующие с адренергической системой.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции подразделяются на местные и системные.

Местные: болезненность и отёк в месте инъекции, гематома, парестезия, редко — некроз тканей при нарушении техники введения или при высокой концентрации вазоконстриктора.

Системные: головная боль, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления, тремор, тревожность; при передозировке возможны угнетение центральной нервной системы, судороги, коллапс.

Аллергические реакции встречаются редко и чаще связаны с сульфитным консервантом, а не с самим артикаином.

¶Особенности и сравнение с другими анестетиками

Артикаин занимает промежуточное положение между короткодействующими (мепивакаин, прокаин) и длительно действующими (бупивакаин) средствами. Его отличительные черты:

• быстрое наступление анестезии — 1–3 минуты;
• достаточная глубина блока, включая обезболивание пульпы;
• относительно низкая токсичность при высокой эффективности;
• плазменный путь метаболизма, снижающий нагрузку на печень.

По сравнению с лидокаином артикаин в 4 % концентрации обеспечивает более выраженную диффузию в костную ткань, что делает его удобным для стоматологических вмешательств на нижней челюсти без проводниковой блокады.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в картриджах для карпульных шприцев объёмом 1,7–2 мл, а также во флаконах и ампулах. Растворы содержат консерванты и требуют соблюдения температурного режима хранения (обычно от 15 до 25 °C), защиты от света и недопущения замораживания. Срок годности указывается на упаковке и, как правило, составляет 2–3 года.

¶Правовой статус

Артикаинсодержащие препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации они зарегистрированы как лекарственные препараты и отпускаются только по назначению врача. Применение допускается исключительно медицинскими работниками, имеющими соответствующую квалификацию и доступ к стоматологическому или хирургическому кабинету.