Анаприлин 0,04 мг: свойства и применение¶

Анаприлин — лекарственный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов, действующим веществом которого является пропранолол. Выпускается в различных дозировках, среди которых таблетки по 0,04 г (40 мг) занимают промежуточное положение между минимальными (10 мг) и высокими (80 мг и более) дозами. Препарат блокирует бета-1 и бета-2 адренорецепторы, что определяет широкий спектр его фармакологического действия: снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение артериального давления, антиаритмический и антиангинальный эффекты.

¶Действующее вещество и механизм действия

Пропранолол — первый в истории бета-адреноблокатор, синтезированный в 1960-х годах и вошедший в клиническую практику в 1965 году. Нобелевская премия по медицине 1988 года была присуждена Джеймсу Блэку за разработку этого класса препаратов.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании бета-адренорецепторов. В результате:

• снижается частота и сила сердечных сокращений;
• уменьшается потребность миокарда в кислороде;
• замедляется атриовентрикулярная проводимость;
• подавляется активность ренин-ангиотензиновой системы почек;
• снижается тонус симпатической нервной системы.

Неселективность пропранолола означает, что он воздействует как на бета-1 рецепторы сердца, так и на бета-2 рецепторы бронхов, сосудов и матки, что обусловливает как терапевтические эффекты, так и ряд побочных действий.

¶Формы выпуска и дозировка 0,04 г

Анаприлин производится в таблетках по 0,01 г (10 мг), 0,04 г (40 мг) и 0,08 г (80 мг), а также в растворе для инъекций. Дозировка 0,04 г применяется как стандартная стартовая или поддерживающая доза при ряде состояний. В международной практике эквивалентом является пропранолол 40 мг.

Таблетки принимаются внутрь, обычно до еды, с небольшим количеством воды. Кратность приёма и продолжительность курса определяет врач индивидуально. Дозировка 0,04 г часто используется при необходимости точного подбора дозы с последующей корректировкой.

¶Показания к применению

Анаприлин в дозе 0,04 г назначается при:

• артериальной гипертензии — как гипотензивное средство, нередко в комбинации с другими препаратами;
• стенокардии напряжения — для уменьшения частоты и тяжести приступов;
• нарушениях сердечного ритма — синусовой тахикардии, наджелудочковых аритмиях, экстрасистолии;
• гипертиреозе — для купирования тахикардии и тремора;
• мигрени — в качестве профилактического средства;
• эссенциальном треморе и некоторых неврологических состояниях.

В ряде случаев препарат применяется при феохромоцитоме (только после блокады альфа-рецепторов), тиреотоксическом кризе и для профилактики кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• синусовая брадикардия (пульс ниже 50–55 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма и выраженный бронхоспазм;
• артериальная гипотензия;
• синдром слабости синусового узла;
• беременность и период лактации (с осторожностью);
• возраст до 18 лет (для некоторых показаний).

Осторожность требуется при сахарном диабете (препарат маскирует симптомы гипогликемии), заболеваниях периферических сосудов, депрессии, псориазе.

¶Побочные эффекты

Побочные действия при приёме 0,04 г возникают относительно часто и включают:

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены — усиление стенокардии, тахикардии, повышение давления. Поэтому курс завершают постепенно, снижая дозу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Анаприлин взаимодействует со многими лекарствами:

• усиливает действие гипотензивных средств;
• при сочетании с верапамилом и дилтиаземом повышается риск брадикардии и блокад;
• снижает эффективность сахароснижающих препаратов;
• несовместим с ингибиторами МАО;
• усиливает эффект нейролептиков и анксиолитиков.

Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами ослабляет гипотензивное действие.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо оценить функцию сердца, дыхательной системы, уровень глюкозы и электролитов. Во время терапии рекомендуется контроль пульса и артериального давления. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями препарат назначают с осторожностью или заменяют на селективные бета-блокаторы.

При хирургических вмешательствах необходимо предупредить анестезиолога о приёме Анаприлина. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований и диагностических проб.

¶Аналоги и современное положение

К аналогам пропранолола относятся метопролол, бисопролол, атенолол, небиволол — преимущественно селективные бета-блокаторы, обладающие меньшим числом побочных эффектов со стороны дыхательной системы. Тем не менее Анаприлин сохраняет значение благодаря низкой стоимости, широкому спектру показаний и длительному опыту применения. В дозировке 0,04 г он остаётся доступным и востребованным препаратом в кардиологической и терапевтической практике.