Анальгетики: обезболивающие лекарственные средства¶

Анальгетик — это лекарственное средство, предназначенное для устранения или ослабления боли без выключения сознания и без утраты чувствительности иных модальностей. Анальгетики относятся к группе средств симптоматической терапии: они не устраняют причину болевого синдрома, а блокируют передачу или восприятие болевых сигналов. Термин происходит от греческих слов «an-» (без) и «algos» (боль). В клинической практике анальгетики делят на две большие группы — наркотические (опиоидные) и ненаркотические, различающиеся по механизму действия, силе эффекта и риску зависимости.

¶Классификация

¶Ненаркотические анальгетики

К ненаркотическим относят препараты, не действующие на опиоидные рецепторы и не вызывающие лекарственной зависимости:

• Неопиоидные анальгетики центрального действия — парацетамол, метамизол натрия (анальгин), нефопам.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, нимесулид, кеторолак. Они подавляют синтез простагландинов и обладают сочетанием обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов.
• Спазмолитики — применяются при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры (например, при почечной или кишечной колике).

¶Наркотические (опиоидные) анальгетики

Это препараты, взаимодействующие с опиоидными рецепторами центральной нервной системы: морфин, фентанил, трамадол, промедол, оксикодон. Они применяются при выраженном и сильном болевом синдроме — травмах, онкологических заболеваниях, послеоперационном периоде. Оборот таких средств в России ограничен и подлежит особому учёту, поскольку они вызывают привыкание и угнетение дыхания.

¶Механизм действия

Боль возникает при раздражении болевых рецепторов (ноцицепторов) и передаётся по нервным волокнам в спинной мозг, а затем в головной мозг, где формируется ощущение боли. Анальгетики вмешиваются в этот процесс на разных уровнях.

НПВС блокируют ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов — веществ, повышающих чувствительность болевых рецепторов к раздражению. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе, влияя на те же ферменты, но слабее затрагивая периферические воспалительные процессы.

Опиоидные анальгетики связываются с мю-, каппа- и дельта-рецепторами в мозге и спинном мозге, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Именно поэтому наркотические средства не только снижают боль, но и меняют отношение пациента к ней.

¶Применение

Анальгетики используются при головной и зубной боли, мигрени, мышечных и суставных болях, менструальных болях, лихорадке, послеоперационном и травматическом болевом синдроме, а также в паллиативной медицине.

Выбор препарата зависит от интенсивности и характера боли. При слабой и умеренной боли обычно назначают НПВС или парацетамол. При сильной боли, особенно у онкологических пациентов, применяют опиоиды, иногда в сочетании с ненаркотическими средствами (принцип мультимодальной анальгезии).

¶Побочные эффекты и риски

• НПВС могут вызывать повреждение слизистой желудка и кишечника, язвы и кровотечения, повышение артериального давления, нарушение функции почек. Ацетилсалициловая кислота у детей при вирусных инфекциях связана с риском синдрома Рея.
• Парацетамол относительно безопасен, но в высоких дозах токсичен для печени.
• Опиоиды вызывают тошноту, запоры, сонливость, угнетение дыхания, а при длительном применении — физическую и психическую зависимость.

Бесконтрольное и длительное применение анальгетиков без наблюдения врача опасно, поэтому большинство препаратов отпускается по рецепту либо имеет ограничения по дозировке и длительности приёма.

¶История

Обезболивающие средства известны с древности: использовались настойки опия, отвары коры ивы (содержащей салицилаты), экстракты растений. В 1897 году был синтезирован ацетилсалициловую кислоту в стабильной форме, а в 1899 году она поступила в продажу как аспирин. В 1898 году получен героин, позже запрещённый из-за зависимости. Во второй половине XX века появились ибупрофен, парацетамол и другие современные препараты, а также синтетические опиоиды.

¶Значение

Анальгетики — одна из наиболее востребованных групп лекарственных средств в мире. Они позволяют облегчать страдания, проводить хирургические вмешательства, улучшать качество жизни пациентов с хронической болью. Вместе с тем доступность обезболивающих требует ответственного подхода: самолечение и передозировка остаются значимой медицинской проблемой.