Амоксициллин 500 мг как антибиотик¶

Амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы пенициллинов, применяемый для лечения бактериальных инфекций. Обозначение «500» в запросе указывает на дозировку действующего вещества в одной таблетке или капсуле — 500 миллиграммов. Это одна из наиболее распространённых форм выпуска препарата, наряду с 250 мг, 875 мг и детскими суспензиями. Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается в аптеках по рецепту врача.

¶Химическая природа и механизм действия

Амоксициллин является производным 6-аминопенициллановой кислоты. По химическому строению он близок к ампициллину, от которого отличается наличием гидроксильной группы в боковой цепи. Это отличие улучшает всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь: биодоступность амоксициллина достигает 75–90 %, тогда как у ампициллина она существенно ниже.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента оболочки микроорганизма. Без полноценной стенки бактерия теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает. Действие носит бактерицидный характер, то есть приводит к гибели микробных клеток, а не только к остановке их размножения.

Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают некоторые бактерии и которые разрушают пенициллиновое ядро. Именно поэтому препарат часто комбинируют с ингибиторами бета-лактамаз, например с клавулановой кислотой.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• стрептококки, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes;
• некоторые штаммы стафилококков, не продуцирующие бета-лактамазы;
• энтерококки;
• Haemophilus influenzae (при отсутствии бета-лактамаз);
• Helicobacter pylori;
• Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella;
• возбудители коклюша, дифтерии, листериоза.

Не действует на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, а также на микоплазмы, хламидии, легионеллы и вирусы. Последнее принципиально: амоксициллин не лечит вирусные инфекции, включая грипп и ОРВИ.

¶Показания к применению

Амоксициллин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

Дозировка 500 мг обычно применяется у взрослых и детей старше определённого возраста и массы тела. Кратность приёма — как правило, два или три раза в сутки, длительность курса определяет врач.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь амоксициллин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, проникает в мокроту, бронхиальный секрет, плевральную и перитонеальную жидкости, мочу, кожу. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Связывание с белками плазмы невелико — около 17–20 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет примерно 1–1,5 часа.

¶Формы выпуска

Амоксициллин производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки и капсулы по 250, 500 и 875 мг;
• таблетки диспергируемые;
• порошок для приготовления суспензии (детская форма);
• порошок для инъекций (в виде натриевой соли).

Дозировка 500 мг — одна из самых востребованных во взрослой практике. Существуют также комбинированные препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, где дозировка указывается иначе, например 500 мг + 125 мг.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит. Возможны аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока. Иногда наблюдаются изменения картины крови, кандидоз, головная боль.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск сыпи). С осторожностью применяют при бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, в период беременности и лактации.

¶Устойчивость бактерий и рациональное применение

Бесконтрольное использование антибиотиков приводит к росту антибиотикорезистентности. Многие штаммы бактерий вырабатывают бета-лактамазы и становятся нечувствительными к амоксициллину. По этой причине препарат должен назначаться только врачом, курс нельзя прерывать преждевременно, а при отсутствии эффекта требуется пересмотр терапии. Самолечение и применение антибиотиков при вирусных инфекциях недопустимы.

¶Место в клинической практике

Амоксициллин остаётся одним из базовых препаратов амбулаторной и стационарной практики благодаря широкому спектру действия, хорошей переносимости и доступной цене. Он входит в клинические рекомендации по лечению пневмонии, отита, синусита, инфекций мочевыводящих путей и ряда других заболеваний. В схемах эрадикации Helicobacter pylori применяется в сочетании с другими антибактериальными средствами и ингибиторами протонной помпы.