Амлодипин: применение, дозировки и инструкция¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; распространённая дозировка — 10 мг. Относится к рецептурным препаратам, отпускается по назначению врача.

¶Общие сведения

Амлодипин был разработан в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как длительно действующий антагонист кальция. Международное непатентованное наименование — амлодипин; в качестве действующего вещества чаще всего используется амлодипина безилат (амлодипина малеат). Торговые названия многочисленны: Амлодипин, Амловас, Нормодипин, Кардилопин, Стамло и другие. Дозировка 10 мг — максимальная стандартная суточная доза для взрослых.

Механизм действия связан с блокированием кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление сосудистой стенки, расширение периферических артерий и падение общего периферического сопротивления. В результате снижается артериальное давление. При стенокардии уменьшение тонуса коронарных и периферических сосудов улучшает снабжение миокарда кислородом и снижает нагрузку на сердце.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (как монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• в некоторых случаях — в комбинации с другими антигипертензивными средствами при недостаточном контроле давления.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и не применяется при неотложных гипертонических состояниях, требующих быстрого снижения давления.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально. Стандартные подходы:

Таблетку принимают внутрь один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Кратность приёма — однократно в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения (35–50 часов). Дозу повышают постепенно, ориентируясь на уровень артериального давления и переносимость. При пропуске приёма не следует удваивать следующую дозу.

Амлодипин 10 мг обычно назначают, когда меньшие дозы (5 мг) не дают достаточного эффекта. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в острой фазе);
• тяжёлый аортальный стеноз;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу;
• сердцебиение, тахикардия;
• тошнота, боль в животе;
• сонливость или бессонница;
• редко — гиперплазия дёсен, кожная сыпь.

Отёки чаще возникают при дозе 10 мг и могут усиливаться при комбинации с другими препаратами. При появлении выраженных побочных реакций требуется консультация врача.

¶Особые указания и взаимодействия

Амлодипин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4). Это определяет лекарственные взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды) повышают концентрацию амлодипина;
• индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают его концентрацию;
• совместный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• грейпфрутовый сок может повышать биодоступность препарата.

У пожилых пациентов и при заболеваниях печени дозу подбирают осторожно. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально: в начале терапии возможны головокружение и сонливость.

¶Передозировка

При значительном превышении дозы возможно выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, вплоть до коллапса. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — поддержка кровообращения. При подозрении на передозировку необходима немедленная медицинская помощь.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки выпускаются в дозировках 2,5, 5 и 10 мг. Хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой серии. Препарат отпускается по рецепту.

Инструкция по применению конкретного препарата содержит сведения, утверждённые производителем, и может незначительно отличаться в зависимости от торгового наименования и страны регистрации. Перед началом приёма необходимо ознакомиться с официальной инструкцией и получить назначение врача.