Аминазин и Тералиджен: сравнение препаратов¶

Аминазин (хлорпромазин) и Тералиджен (алимемазин) — антипсихотические препараты, относящиеся к группе нейролептиков (антипсихотиков) и применяемые преимущественно в психиатрии, неврологии и анестезиологии. Оба средства являются производными фенотиазина и обладают широким спектром психотропного и соматотропного действия, однако различаются по химической структуре, выраженности эффектов и профилю побочных реакций. Аминазин относится к «типичным» нейролептикам и исторически считается первым массовым антипсихотиком, тогда как Тералиджен занимает промежуточное положение между типичными нейролептиками и антигистаминными средствами и чаще используется как «мягкий» нейролептик.

¶Химическая природа и механизм действия

Оба препарата принадлежат к классу фенотиазинов, но к разным подгруппам. Аминазин — алифатическое производное фенотиазина с диметиламиновой боковой цепью. Тералиджен — также алифатический фенотиазин, но содержит в боковой цепи пирролидиновое кольцо, что меняет его фармакологический профиль.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в центральной нервной системе, а также серотониновых, гистаминовых (H1), адренергических и холинергических рецепторов. Аминазин блокирует дофаминовые рецепторы сильнее, что обеспечивает выраженный антипсихотический эффект, но и вызывает более грубые экстрапирамидные нарушения. Тералиджен слабее влияет на дофаминовые рецепторы и заметнее — на гистаминовые, что даёт седативный и противозудный эффект при меньшем риске экстрапирамидных расстройств.

¶История применения

Хлорпромазин был синтезирован во Франции в начале 1950-х годов и в 1952 году впервые применён в психиатрической практике. Его появление произвело революцию в лечении психозов и положило начало эпохе психофармакологии. В СССР препарат выпускался под названием «аминазин» и широко использовался в психиатрии.

Алимемазин был синтезирован позднее и применялся главным образом как антигистаминное и седативное средство, а также как «малый нейролептик» при пограничных расстройствах. В России он известен под торговым наименованием «Тералиджен».

¶Показания к применению

¶Аминазин

• острые и хронические психозы, включая шизофрению;
• психомоторное возбуждение, агрессивное поведение;
• маниакальные состояния;
• неукротимая рвота;
• премедикация в анестезиологии (в прошлом);
• гипертонический криз (редко, в составе комплексной терапии).

¶Тералиджен

• тревожные и невротические расстройства;
• нарушения сна, в том числе у пожилых;
• аллергические реакции, сопровождающиеся зудом;
• соматоформные расстройства;
• лёгкие формы психомоторного возбуждения;
• в составе комплексной терапии при абстинентном синдроме.

¶Побочные эффекты и профиль безопасности

Аминазин способен вызывать тяжёлые реакции: ортостатическую гипотензию, тахикардию, желтуху, агранулоцитоз, фотосенсибилизацию кожи, лекарственный паркинсонизм. Тералиджен переносится мягче, что делает его пригодным для длительного применения у ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста.

¶Формы выпуска и дозирование

Аминазин выпускается в виде таблеток (10, 25, 50, 100 мг), драже и раствора для инъекций (2,5 %). Дозы подбираются индивидуально, в психиатрии могут достигать нескольких сотен миллиграммов в сутки.

Тералиджен выпускается в таблетках по 5, 10 и 25 мг. Суточная доза обычно не превышает 100–200 мг. Препарат принимают внутрь после еды.

¶Место в современной практике

В настоящее время аминазин в развитых странах используется ограниченно из-за большого числа побочных эффектов; его вытеснили «атипичные» антипсихотики (рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие). Тем не менее в неотложной психиатрии и при купировании острого возбуждения он сохраняет значение, особенно в условиях стационара.

Тералиджен, напротив, широко применяется в амбулаторной практике как анксиолитик и седатик, нередко в комбинации с другими препаратами. Его назначают при тревоге, бессоннице, кожном зуде, а также в гериатрической практике.

¶Взаимодействие и меры предосторожности

Оба препарата усиливают действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков и общих анестетиков. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО, леводопой, некоторыми антиаритмиками. Аминазин требует контроля картины крови, функции печени и артериального давления. Тералиджен также требует осторожности при эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Оба средства отпускаются по рецепту. Самолечение недопустимо. При беременности и в период лактации применение возможно только по жизненным показаниям.

¶Сравнительная характеристика

Ключевое различие между препаратами — в силе антипсихотического действия и тяжести побочных эффектов. Аминазин — мощный «большой» нейролептик, предназначенный для купирования тяжёлых психотических состояний. Тералиджен — «малый» нейролептик с преимущественно седативным и противотревожным действием. Выбор между ними определяется тяжестью состояния, возрастом пациента и переносимостью терапии.