Амикацин: инъекционное применение¶

Амикацин — полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов, применяемый преимущественно в виде внутримышечных и внутривенных инъекций при тяжёлых бактериальных инфекциях. По химической структуре представляет собой производное канамицина A; выпускается в форме сульфата амикацина. В клинической практике «укол амикацина» означает парентеральное введение раствора препарата, поскольку пероральный приём аминогликозидов неэффективен — они практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте.

¶Общие сведения

Амикацин был получен в 1972 году и вошёл в практику как средство, активное против многих грамотрицательных бактерий, устойчивых к гентамицину и канамицину. Механизм действия связан со связыванием с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы: препарат нарушает синтез белка и приводит к гибели микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

Препарат применяется только по назначению врача. Это рецептурное средство, отпускаемое для стационарного и, реже, амбулаторного использования.

¶Показания

Амикацин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными возбудителями, особенно когда другие антибиотики неэффективны или противопоказаны:

• тяжёлые инфекции дыхательных путей, включая госпитальную пневмонию;
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит);
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• сепсис, бактериемия;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• менингит (в сочетании с другими препаратами);
• послеоперационные осложнения.

Нередко амикацин комбинируют с бета-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами), поскольку такое сочетание даёт синергидный эффект.

¶Способы введения

«Укол» может выполняться двумя путями.

Внутривенное введение предпочтительно при сепсисе и шоке, когда всасывание из мышцы может быть непредсказуемым. Раствор готовят непосредственно перед использованием.

¶Дозировка

Дозы подбираются индивидуально с учётом массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Ориентировочные схемы у взрослых:

• разовая доза — 5 мг/кг или 7,5 мг/кг;
• кратность — каждые 8 или 12 часов;
• максимальная суточная доза — до 15–20 мг/кг, в особо тяжёлых случаях допускается увеличение под контролем врача.

При нарушении функции почек интервалы между введениями удлиняют, а дозу снижают, ориентируясь на клиренс креатинина. У детей дозы рассчитывают строго по массе тела и возрасту.

¶Побочные эффекты

Основные нежелательные реакции связаны с токсичностью аминогликозидов:

• нефротоксичность — повреждение почек, проявляющееся повышением креатинина, снижением клубочковой фильтрации;
• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, вплоть до необратимой глухоты;
• нейромышечная блокада — мышечная слабость, угнетение дыхания (особенно при быстром внутривенном введении);
• аллергические реакции, тошнота, головная боль.

Риск токсичности возрастает при длительном применении, высоких дозах, одновременном приёме других нефро- и ототоксичных средств (например, петлевых диуретиков, ванкомицина).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Амикацин противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, при тяжёлой почечной недостаточности, неврите слухового нерва, миастении. С осторожностью применяют у пожилых, у беременных (возможен риск поражения слуха у плода) и в период лактации.

Во время лечения необходим лабораторный контроль: уровень креатинина и мочевины, общий анализ мочи, аудиометрия при длительных курсах. Концентрацию препарата в крови иногда измеряют для подбора дозы.

¶Взаимодействия

Амикацин усиливает токсичность других нефротоксичных и ототоксичных препаратов. Опасно сочетание с:

• петлевыми диуретиками (фуросемид);
• ванкомицином;
• амфотерицином B;
• некоторыми цефалоспоринами;
• недеполяризующими миорелаксантами (усиление нейромышечной блокады).

Одновременное применение с бета-лактамами в одном шприце недопустимо — растворы смешивают только при инфузии в разных системах.

¶Особенности применения

Инъекции выполняют в условиях, позволяющих оказать помощь при анафилактической реакции. Быстрое внутривенное введение не рекомендуется из-за риска нейромышечной блокады. Курс обычно составляет 7–10 дней; более длительное применение повышает вероятность токсических эффектов. При появлении шума в ушах или снижении слуха препарат отменяют.

Самолечение амикацином недопустимо: неправильная доза или кратность введения быстро приводит к необратимым осложнениям. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяется в стационарах по всему миру.