Амелотекс в инъекционной форме¶

Амелотекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) мелоксикама, выпускаемого российской фармацевтической компанией в нескольких лекарственных формах, включая раствор для внутримышечного введения. Инъекционная форма применяется для быстрого купирования болевого синдрома и воспалительных явлений в тех случаях, когда пероральный приём затруднён или требуется более быстрое наступление эффекта.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет мелоксикам — производное оксикамов, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств с преимущественной селективностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, обеспечивающих развитие воспаления, боли и отёка. Преимущественное угнетение ЦОГ-2 при относительно меньшем влиянии на ЦОГ-1 связывают с более низким риском повреждения слизистой оболочки желудка по сравнению с неселективными НПВС, хотя риск полностью не исключается.

Мелоксикам применяется в клинической практике с 1990-х годов и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Амелотекс относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам мелоксикама.

¶Для чего применяется укол

Показания к внутримышечному введению препарата определяются его обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основные ситуации:

• Заболевания суставов и позвоночника — ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), реактивный артрит.
• Острый болевой синдром — при радикулите, люмбаго, ишиасе, миалгии, невралгии, болях в спине и мышцах.
• Травмы и послеоперационный период — ушибы, растяжения, переломы, боли после хирургических вмешательств.
• Воспалительные и дегенеративные процессы опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся выраженным болевым компонентом.

Инъекционная форма обычно назначается на короткий срок — как правило, в течение первых 2–3 суток лечения, после чего пациента переводят на таблетки или другие формы. Такой подход связан с тем, что длительное парентеральное введение НПВС не даёт преимуществ перед приёмом внутрь, но повышает риск нежелательных реакций.

¶Механизм действия

После внутримышечного введения мелоксикам быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 1–2 часов, что обеспечивает более быстрое наступление эффекта по сравнению с таблетированной формой. Препарат связывается с белками плазмы, проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация может достигать значительных величин, и метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник.

Обезболивающий эффект связан с подавлением синтеза простагландинов в очаге воспаления и в центральной нервной системе, противовоспалительный — со снижением проницаемости сосудов и миграции лейкоцитов, жаропонижающий — с влиянием на центр терморегуляции.

¶Способ применения и дозировка

Раствор предназначен исключительно для внутримышечного введения; внутривенное введение не допускается. Стандартная дозировка для взрослых составляет, как правило, 7,5 или 15 мг в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома и решения врача. Длительность применения обычно не превышает нескольких дней. Дозировка и кратность введения определяются лечащим врачом с учётом возраста, массы тела, состояния почек и печени, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в ряде ситуаций:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВС, в том числе аспириновая астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы, как правило, до 18 лет).

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутримышечном введении в целом соответствуют профилю безопасности других НПВС:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диспепсия, боли в животе, реже эрозии и кровотечения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилактические реакции;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции.

При появлении выраженных побочных эффектов введение прекращают и корректируют терапию.

¶Взаимодействия и особые указания

Мелоксикам может усиливать действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечений, ослаблять эффект некоторых гипотензивных средств и диуретиков, а при сочетании с другими НПВС или глюкокортикоидами возрастает риск поражения желудочно-кишечного тракта. Одновременный приём с препаратами лития, метотрексатом и некоторыми другими средствами требует врачебного контроля.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное применение инъекционной формы недопустимо: решение о назначении уколов принимает врач после оценки соотношения пользы и риска. Амелотекс не устраняет причину заболевания, а лишь уменьшает боль и воспаление, поэтому применяется в составе комплексной терапии основного заболевания.