Аленталь и ацеклофенак: препарат и вещество¶

Аленталь — торговое (брендовое) наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацеклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) производного уксусной кислоты. Препарат применяется преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью и воспалением: остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при болевом синдроме различного происхождения. Ацеклофенак был синтезирован в 1980-х годах и с 1990-х годов применяется в клинической практике в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки; в США он не зарегистрирован.

¶Действующее вещество

Ацеклофенак (международное непатентованное наименование, МНН) — это производное фенилуксусной кислоты, относящееся к группе НПВС. Его химическая структура включает дихлорфенильную группу и ацетокси-заместитель, что отличает его от классических представителей группы, таких как диклофенак.

Механизм действия основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, боли и отёка, а также к снижению температуры. Как и другие неизбирательные НПВС, ацеклофенак может оказывать нежелательное влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на функцию почек.

По данным ряда сравнительных исследований, ацеклофенак по анальгетическому и противовоспалительному эффекту сопоставим с диклофенаком, напроксеном и пироксикамом, а по переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта в некоторых работах превосходил их. Эти данные, однако, не носят абсолютного характера и зависят от дозы, длительности приёма и индивидуальных особенностей пациента.

¶Лекарственные формы и дозировки

Ацеклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг;
• таблетки с модифицированным (пролонгированным) высвобождением по 200 мг;
• порошок для приготовления раствора для приёма внутрь (в некоторых странах);
• раствор для инъекций (ограниченно, в отдельных регионах).

Стандартная суточная доза для взрослых составляет 100 мг два раза в сутки (200 мг в сутки) при приёме обычных таблеток либо 200 мг один раз в сутки для пролонгированной формы. Таблетки принимают во время еды или сразу после неё, что снижает риск раздражения слизистой оболочки желудка. Длительность приёма определяется врачом; при необходимости длительной терапии рекомендуется периодический контроль показателей крови, функции печени и почек.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению ацеклофенака:

1. Остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации) — для уменьшения боли и улучшения подвижности суставов.
2. Ревматоидный артрит — как симптоматическое противовоспалительное средство.
3. Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
4. Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника.
5. Болевой синдром умеренной интенсивности: зубная боль, послеоперационная боль, боль при травмах, альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не замедляет деструкцию суставов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Ацеклофенак, как и другие НПВС, противопоказан при:

• повышенной чувствительности к ацеклофенаку или другим НПВС, в том числе при «аспириновой астме»;
• активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• тяжёлой сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности и неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, у лиц с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях свёртываемости крови, а также при одновременном приёме глюкокортикостероидов, антикоагулянтов и антиагрегантов. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется из-за повышенного риска побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются расстройства со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм. Возможны эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения. Реже наблюдаются:

• головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
• повышение артериального давления, отёки;
• кожные реакции (сыпь, зуд), в редких случаях — тяжёлые аллергические реакции;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны крови.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей», резкая боль в животе) приём препарата следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Ацеклофенак зарегистрирован в качестве рецептурного препарата во многих странах Европы (в частности, в Испании, Италии, Португалии, Франции, Германии), в странах Азии и Латинской Америки. Торговые наименования включают Аленталь, Аэртал, Ацеклофенак, Ацеклофенак-ратиофарм и другие. В России и ряде стран СНГ ацеклофенак также зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

В США ацеклофенак не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), что связано с особенностями регистрационной политики и данными о профиле безопасности, которые не были признаны достаточными для выхода на американский рынок. Это делает ацеклофенак относительно малоизвестным за пределами регионов его активного применения.

¶Сравнение с другими НПВС

Ацеклофенак не относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, поэтому по гастроинтестинальной безопасности уступает коксибам, но при этом имеет более удобный режим дозирования по сравнению с некоторыми классическими НПВС.

¶Особые указания

Приём ацеклофенака следует сочетать с минимально эффективной дозой и минимально возможной длительностью курса. Пациентам с факторами риска ЖКТ-осложнений может быть рекомендован одновременный приём ингибиторов протонной помпы. Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами при появлении головокружения или сонливости. Алкоголь усиливает риск повреждения слизистой оболочки желудка. Перед началом терапии необходимо информировать врача о всех принимаемых лекарственных средствах во избежание нежелательных взаимодействий.