Заласта — антипсихотический препарат оланзапин¶

Заласта — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является оланзапин. Относится к группе атипичных антипсихотиков (антипсихотиков второго поколения) и применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Оланзапин, входящий в состав препарата, был синтезирован в 1980-х годах и с 1996 года применяется в клинической практике; он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Действующее вещество

Оланзапин — производное тиенобензодиазепина, структурно не относящееся к фенотиазинам и бутирофенонам. Его действие связано с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам головного мозга. Блокирование дофаминовых рецепторов в мезолимбической системе уменьшает продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации), а влияние на серотониновые рецепторы снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с классическими нейролептиками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• шизофрения (в том числе при обострениях и для поддерживающей терапии);
• биполярное аффективное расстройство — лечение маниакальных и смешанных эпизодов, профилактика рецидивов;
• резистентные формы психозов при неэффективности других антипсихотиков;
• в ряде случаев — как вспомогательное средство при тяжёлых депрессивных состояниях (в комбинации с антидепрессантами).

Препарат применяется по назначению врача-психиатра; самостоятельное использование недопустимо.

¶Фармакологические свойства

При приёме внутрь оланзапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5–8 часов. Метаболизируется в печени, главным образом через систему цитохрома P450 (изофермент CYP1A2). Период полувыведения составляет в среднем 30–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени выведение может замедляться.

¶Дозировка и формы выпуска

Заласта выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг. Стандартная начальная доза для взрослых при шизофрении — 10 мг в сутки; при необходимости она корректируется в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. При биполярных эпизодах схема подбирается индивидуально. Дозировка для пожилых и ослабленных пациентов обычно ниже. Препарат принимают независимо от приёма пищи.

¶Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций оланзапина типичен для атипичных антипсихотиков:

• увеличение массы тела и повышенный аппетит;
• сонливость, головокружение, сухость во рту;
• нарушения обмена веществ — гипергликемия, повышение уровня липидов, риск развития сахарного диабета;
• со стороны крови — лейкопения, нейтропения (требуют контроля анализов);
• редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия;
• возможны ортостатическая гипотензия, повышение уровня пролактина.

Из-за метаболических рисков пациентам, принимающим препарат, рекомендуется регулярный контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов крови.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости оланзапина, при закрытоугольной глаукоме, в период беременности и грудного вскармливания (по строгим показаниям), а также детям до 18 лет (без специальных указаний). С осторожностью назначают при заболеваниях печени, эпилепсии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Место в терапии и аналоги

Оланзапин входит в число наиболее изученных атипичных антипсихотиков и широко применяется как в стационарной, так и в амбулаторной практике. Наряду с Заластой на рынке присутствуют другие торговые наименования оланзапина, а также комбинированные формы (например, с флуоксетином). К препаратам той же группы относятся рисперидон, кветиапин, арипипразол. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом клинической картины, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶Безопасность и контроль

При длительной терапии необходим мониторинг общего анализа крови, биохимических показателей, массы тела и артериального давления. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами в период адаптации к дозе. Совместный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект. Взаимодействие с индукторами и ингибиторами ферментов печени может изменять концентрацию оланзапина в крови, что требует коррекции дозы.