Возбуждающие средства в медицине¶

Возбуждающие средства (психостимуляторы, стимуляторы центральной нервной системы) — класс лекарственных препаратов и биологически активных веществ, повышающих функциональную активность центральной нервной системы: возбудимость, работоспособность, скорость психомоторных реакций и устойчивость к утомлению. К этой группе относят как лекарственные средства, применяемые в медицинской практике, так и вещества, распространённые немедицински, в том числе запрещённые к обороту.

¶Общая характеристика

Действие возбуждающих средств связано с усилением передачи сигналов в синапсах центральной нервной системы. Основные механизмы — повышение высвобождения и замедление обратного захвата нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина), блокада аденозиновых рецепторов, прямое возбуждение нейронов. По направленности действия различают средства, стимулирующие преимущественно кору больших полушарий, стволовые структуры и спинной мозг (аналептики).

Эффекты психостимуляторов включают повышение бодрости, ускорение мышления, снижение потребности в сне, эйфорию в больших дозах. Обратная сторона — истощение резервов организма, бессонница, тревожность, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, риск зависимости.

¶Классификация

¶По происхождению и строению

• Производные пурина — кофеин, теофиллин, теобромин; содержатся в чае, кофе, какао.
• Фенилалкиламины — амфетамин и его производные, эфедрин, метилфенидат.
• Синтетические катиноны — мефедрон, метилон и другие «дизайнерские» соединения.
• Растительные алкалоиды — кокаин, никотин, стрихнин.
• Аналептики — камфора, бемегрид, сульфокамфокаин, никетамид.

¶По клиническому применению

• Психостимуляторы (кофеин, метилфенидат, модафинил).
• Аналептики — средства для стимуляции дыхания и кровообращения при угнетении ЦНС.
• Антидепрессанты со стимулирующим компонентом действия.
• Адаптогены и ноотропы с умеренным активирующим влиянием.

¶Медицинское применение

Кофеин применяется как средство для повышения умственной и физической работоспособности, при гипотонии, для купирования приступов апноэ у недоношенных новорождённых (цитрат кофеина). Метилфенидат и амфетаминовые препараты используются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, нарколепсии под строгим врачебным контролем и по рецепту. Модафинил назначают при нарколепсии и обструктивном апноэ сна.

Аналептики (бемегрид, никетамид) применяются при отравлениях средствами, угнетающими ЦНС, при тяжёлых инфекциях с угнетением дыхательного центра. В современной практике их значение снизилось из-за узкого терапевтического диапазона.

¶Немедицинское употребление и правовой статус

Ряд психостимуляторов вызывает выраженную психическую зависимость и относится к контролируемым веществам. В Российской Федерации оборот наркотических средств и психотропных веществ регулируется Федеральным законом № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах». Амфетамин, метамфетамин, кокаин, мефедрон и их аналоги включены в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, и запрещены к свободному обороту. Хранение, изготовление и сбыт таких веществ влекут уголовную ответственность.

Кофеин и эфедрин в чистом виде также подлежат предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Никотин, формально не относящийся к наркотикам, вызывает зависимость и служит предметом отдельного регулирования.

¶Побочные эффекты и риски

• Сердечно-сосудистые: тахикардия, гипертензия, аритмии, риск инфаркта и инсульта.
• Неврологические: бессонница, тремор, головная боль, судорожные состояния при передозировке.
• Психические: тревога, раздражительность, паранойя, психозы при длительном употреблении.
• Формирование толерантности и зависимости, синдром отмены с апатией и депрессией.

Передозировка стимуляторами опасна гипертермией, судорогами, нарушением ритма сердца и может привести к летальному исходу.

¶Историческая справка

Кофеин как действующее начало кофе был выделен в 1820 году Фердинандом Рунге. Амфетамин впервые синтезирован в 1887 году Лазарем Эделеану, а его стимулирующие свойства описаны в 1920-х годах. В годы Второй мировой войны амфетамины применялись в армиях ряда стран для снижения утомляемости. Метилфенидат синтезирован в 1944 году, модафинил — в 1970-х годах во Франции. Кокаин выделен из листьев коки в 1859 году Альбертом Ниманом и долгое время использовался как местный анестетик до запрета в XX веке.

¶Современное регулирование

Международный контроль осуществляется на основании Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года и Конвенции о психотропных веществах 1971 года. В списках этих документов психостимуляторы распределены по степени опасности и строгости контроля. Легальные стимуляторы (кофеин, никотин, отдельные адаптогены) доступны без рецепта, но подлежат ограничениям по возрасту и рекламе.