Метилфенидат как психостимулятор¶

Метилфенидат — синтетическое психоактивное вещество класса психостимуляторов, производное пиперидина, применяемое в медицине при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. По химической структуре и механизму действия близок к амфетаминам, однако отличается от них строением молекулы и профилем побочных эффектов. Международное непатентованное наименование — метилфенидат; распространённые торговые названия — Ritalin, Concerta, Methylin.

¶История

Метилфенидат впервые синтезирован в 1944 году швейцарской фармацевтической компанией Ciba (позднее — часть Novartis). Первоначально вещество изучалось как средство для повышения артериального давления и стимуляции центральной нервной системы. В 1954 году оно получило регистрацию в США под торговым названием Ritalin, а с 1960-х годов начало применяться при гиперактивности у детей. В 1970-х годах метилфенидат привлёк общественное внимание в связи с ростом числа назначений, а в 1990-х стал одним из наиболее обсуждаемых рецептурных препаратов в психиатрии. В 2000-х появились пролонгированные формы (Concerta, Ritalin LA), обеспечивающие длительное действие при однократном приёме.

¶Механизм действия

Метилфенидат блокирует обратный захват дофамина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, повышая их концентрацию в межклеточном пространстве. Основная мишень — транспортёр дофамина (DAT) и, в меньшей степени, транспортёр норадреналина (NET). В отличие от амфетаминов, метилфенидат не вызывает значительного высвобождения нейромедиаторов из везикул, а действует преимущественно как ингибитор обратного захвата. Это объясняет несколько иной профиль эффектов: более мягкую эйфорию и меньшую нейротоксичность при терапевтических дозах.

Действие развивается через 20–60 минут после приёма внутрь и сохраняется 3–4 часа для короткодействующих форм и до 10–12 часов для пролонгированных.

¶Применение

Основные медицинские показания:

• СДВГ — улучшение концентрации внимания, снижение импульсивности и гиперактивности у детей и взрослых;
• нарколепсия — уменьшение дневной сонливости и приступов катаплексии;
• в отдельных случаях — при резистентной депрессии и апатии у пациентов с сопутствующими заболеваниями (вне основных показаний).

Препарат отпускается строго по рецепту. В России метилфенидат включён в Список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых запрещён; в ряде стран (США, Германия, Канада) он разрешён как рецептурное средство класса II.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• бессонница, снижение аппетита, потеря массы тела;
• головная боль, раздражительность, тревожность;
• повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
• сухость во рту, тошнота.

При длительном применении в высоких дозах возможны толерантность, психологическая зависимость и, в редких случаях, психозы. Злоупотребление препаратом (интраназальное или инъекционное введение измельчённых таблеток) сопряжено с риском тяжёлых сердечно-сосудистых осложнений.

¶Правовой статус

Метилфенидат контролируется международными конвенциями: он включён в Список II Конвенции о психотропных веществах 1971 года. Национальные режимы регулирования существенно различаются — от полного запрета (Россия, Япония) до рецептурного отпуска с особым учётом (США, страны ЕС). В России вещество не зарегистрировано как лекарственный препарат, его оборот преследуется по закону.

¶Немедицинское употребление

Метилфенидат используется как «ноотроп» и стимулятор для повышения работоспособности, особенно среди студентов и специалистов с высокой умственной нагрузкой. Такое применение не имеет доказанной долгосрочной пользы и связано с рисками для здоровья. Ряд исследований указывает на потенциал формирования зависимости при неконтролируемом приёме.