Никетамид как аналептик¶

Никетамид — лекарственное средство группы аналептиков, применяемое для стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров при состояниях угнетения центральной нервной системы. По химической структуре представляет собой диэтиламид никотиновой кислоты (N,N-диэтилникотинамид). Относится к препаратам, возбуждающим дыхание рефлекторного и центрального действия, и в прошлом широко использовался в неотложной медицине.

¶Химическая природа и механизм действия

Никетамид — производное никотиновой кислоты, в котором карбоксильная группа замещена диэтиламидной. Молекула близка по строению к никетамиду (диэтиламиду никотиновой кислоты) и родственна другим аналептикам — коразолу, бемегриду, камфоре.

Механизм действия связан с прямым возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, а также с рефлекторной стимуляцией хеморецепторов каротидного синуса. Препарат повышает чувствительность центров к углекислому газу, увеличивает глубину и частоту дыхания, умеренно повышает артериальное давление и тонус периферических сосудов. В отличие от средств, действующих преимущественно рефлекторно (лобелин, цитизин), никетамид оказывает смешанное — центральное и рефлекторное — влияние.

¶Применение

Основные показания к применению:

• угнетение дыхания при отравлениях снотворными, наркотическими средствами, барбитуратами;
• асфиксия новорождённых;
• ослабление дыхания в послеоперационном периоде;
• коллаптоидные состояния и падение артериального давления;
• отравление угарным газом и другими веществами, угнетающими дыхательный центр.

Препарат вводили подкожно, внутримышечно или внутривенно. При отравлениях он применялся как средство «оживления» в сочетании с искусственной вентиляцией лёгких и другими реанимационными мероприятиями.

¶Исторический контекст и ограничения

Никетамид относится к поколению аналептиков, активно применявшихся в середине XX века. В современной медицине роль этой группы существенно снизилась: при угнетении дыхания предпочтение отдаётся специфическим антидотам (налоксон при опиоидной интоксикации, флумазенил при отравлении бензодиазепинами), кислородотерапии и аппаратной вентиляции лёгких. Аналептики уступили место более избирательным и безопасным методам, поскольку их стимулирующее действие на ЦНС неспецифично и может провоцировать судороги, гипертензию и тахикардию.

¶Безопасность и побочные эффекты

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• возбуждение, беспокойство, тремор;
• повышение артериального давления;
• тошнота, рвота;
• судорожные подёргивания мышц;
• аллергические реакции.

Препарат противопоказан при гипертонической болезни, эпилепсии, склонности к судорогам, выраженном атеросклерозе. Передозировка опасна развитием клонико-тонических судорог и резким подъёмом давления. Из-за узкого терапевтического диапазона и неспецифичности действия никетамид практически вышел из широкой клинической практики, сохраняя преимущественно историческое и фармакологическое значение как представитель класса аналептиков.