Цитизин — алкалоид и лекарственное средство¶

Цитизин — алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в семенах растений рода Cytisus (в частности, Cytisus laburnum — ракитник) и некоторых других бобовых, а также основное действующее вещество лекарственных препаратов, применяемых для лечения никотиновой зависимости. По химической структуре представляет собой трёхкольцевое соединение, близкое по строению к никотину, и проявляет свойства частичного агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.

¶Химические свойства и происхождение

Цитизин (молекулярная формула C₁₁H₁₄N₂O) — бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и органических растворителях. Впервые выделен в 1818 году из семян ракитника. Содержание алкалоида в растительном сырье невелико, поэтому для медицинских целей его получают преимущественно синтетическим путём или полусинтезом.

По фармакологическому действию цитизин близок к никотину: он связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, вызывая их возбуждение в малых дозах и блокирование — в больших. Именно это сходство лежит в основе его применения в терапии табачной зависимости.

¶История изучения

Ракитник и его семена издавна были известны как ядовитые растения. В XIX веке европейские химики выделили из них действующее начало, а к середине XX века были установлены его структура и фармакологические свойства. В 1960-х годах в Болгарии на основе цитизина был создан препарат для отвыкания от курения, получивший широкую известность под торговым названием «Табекс». Позднее аналогичные средства появились и в других странах.

¶Механизм действия

Цитизин действует как частичный агонист никотиновых рецепторов. Попадая в организм, он умеренно возбуждает те же рецепторы, с которыми взаимодействует никотин, что:

• снижает тягу к курению за счёт частичного замещения эффекта никотина;
• ослабляет симптомы абстиненции при отказе от табака;
• при курении на фоне приёма препарата уменьшает субъективное удовольствие от сигареты.

В отличие от никотина, цитизин не вызывает столь выраженного привыкания и в терапевтических дозах реже формирует зависимость.

¶Применение в медицине

Основное медицинское применение цитизина — лечение никотиновой зависимости. Препараты выпускаются в виде таблеток и принимаются по схеме, постепенно снижающей дозу. Курс обычно рассчитан на несколько недель. Параллельно пациенту рекомендуется сокращать число выкуриваемых сигарет.

Помимо этого, цитизин рассматривался как средство для лечения других зависимостей и как дыхательный аналептик, однако эти направления менее распространены. В ветеринарии и токсикологии соединение изучается как потенциально опасный алкалоид.

¶Схема приёма

¶Побочные эффекты и противопоказания

Цитизин, как и никотин, влияет на сердечно-сосудистую и нервную системы. К возможным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, изменение вкусовых ощущений;
• головная боль, головокружение;
• учащённое сердцебиение, повышение артериального давления;
• раздражительность, нарушения сна.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях сердца, выраженной гипертонии, язвенной болезни в стадии обострения, беременности и в период кормления грудью. Перед началом приёма необходима консультация врача.

¶Токсикология

В больших дозах цитизин высокотоксичен. Отравление возможно при употреблении семян ракитника, которые иногда ошибочно принимают за съедобные. Симптомы интоксикации включают обильное слюнотечение, рвоту, судороги, нарушение дыхания и работы сердца. В тяжёлых случаях возможен летальный исход. Первая помощь при отравлении — промывание желудка и немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Правовой статус

В большинстве стран цитизин отпускается по рецепту или как безрецептурное средство в зависимости от национального регулирования. В России препараты на его основе зарегистрированы как лекарственные средства для лечения табачной зависимости. Свободный оборот ограничен, поскольку вещество относится к сильнодействующим.

¶Значение и перспективы

Цитизин остаётся одним из немногих препаратов, специально разработанных для борьбы с курением, наряду с никотинзамещающими средствами и варениклином. Его относительная доступность и изученность обеспечивают устойчивый интерес исследователей. Ведутся работы по созданию более селективных производных, обладающих меньшим числом побочных эффектов и большей эффективностью в долгосрочной перспективе.