Винспин — препарат вальпроевой кислоты¶

Винспин — торговое наименование лекарственного препарата на основе вальпроата натрия (одной из форм вальпроевой кислоты), относящегося к группе противоэпилептических средств. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения эпилепсии и биполярного аффективного расстройства. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для приёма внутрь; в некоторых странах зарегистрированы и другие лекарственные формы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет вальпроат натрия — натриевая соль вальпроевой кислоты (2-пропилпентановой кислоты). Вальпроевая кислота была впервые синтезирована в 1882 году американским химиком Бертоном Бёртоном как органический растворитель, и лишь спустя десятилетия, в 1962 году, французский исследователь Пьер Эймар случайно обнаружил её противосудорожные свойства. С этого момента соединение вошло в клиническую практику как антиконвульсант.

Вальпроат натрия относится к препаратам первой линии при генерализованных формах эпилепсии. Его механизм действия связывают с повышением концентрации гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, блокадой натриевых каналов и влиянием на обмен нейротрансмиттеров. Точный механизм до конца не установлен, что характерно и для ряда других противоэпилептических средств.

¶Показания к применению

Препарат назначается при различных формах эпилепсии и в психиатрической практике. Основные показания:

• генерализованные тонико-клонические приступы;
• абсансы (в том числе детская абсансная эпилепсия);
• миоклонические приступы;
• фокальные (парциальные) приступы, в том числе с вторичной генерализацией;
• биполярное аффективное расстройство (для лечения маниакальных эпизодов и профилактики фаз);
• некоторые формы мигрени и невралгий — в отдельных случаях.

В психиатрии вальпроаты применяются как нормотимики — средства, стабилизирующие настроение. Назначение препарата производится только врачом; самолечение недопустимо из-за серьёзных рисков.

¶Формы выпуска и дозирование

Винспин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, формы заболевания и переносимости. Начинают обычно с минимальных доз, постепенно их повышая. Контроль концентрации препарата в крови может проводиться при недостаточной эффективности или подозрении на токсичность.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Вальпроат натрия относится к препаратам с серьёзным профилем безопасности, что требует регулярного врачебного наблюдения. Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — тремор, сонливость, головокружение, атаксия;
• увеличение массы тела, выпадение волос;
• изменения показателей крови — тромбоцитопения, лейкопения;
• повышение активности печёночных ферментов.

Особую опасность представляет гепатотоксичность: описаны случаи тяжёлого поражения печени, вплоть до летального исхода, особенно у детей раннего возраста и при комбинированной терапии. Также существует риск панкреатита и гипер ammonемической энцефалопатии.

Препарат противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени, нарушениях функции поджелудочной железы, геморрагических диатезах, а также в период беременности из-за доказанного тератогенного действия: приём вальпроатов повышает риск врождённых пороков развития плода и снижения интеллекта у будущего ребёнка. Женщинам детородного возраста препарат назначают с осторожностью и при условии надёжной контрацепции.

¶Взаимодействия

Вальпроаты взаимодействуют с широким кругом лекарственных средств. Они усиливают действие других противоэпилептических препаратов (например, ламотриджина, фенитоина), повышают концентрацию некоторых антидепрессантов и нейролептиков. Одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой и некоторыми антибиотиками может изменять концентрацию вальпроата в крови. Это требует корректировки доз и врачебного контроля.

¶Положение на рынке

Винспин — одно из многих торговых наименований вальпроата натрия наряду с такими распространёнными, как Депакин, Конвулекс, Энкорат и другими. Препараты вальпроевой кислоты входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, поскольку эпилепсия остаётся одним из наиболее распространённых неврологических заболеваний. По данным Всемирной организации здравоохранения, эпилепсией страдают около 50 миллионов человек в мире.

Вальпроаты остаются востребованными благодаря широкому спектру действия и относительно невысокой стоимости по сравнению с новыми противоэпилептическими средствами. Вместе с тем ужесточение требований к безопасности, особенно в отношении беременных и женщин репродуктивного возраста, постепенно ограничивает их применение в этих группах.

¶Регуляторный статус

Вальпроат натрия включён в списки рецептурных препаратов большинства стран. В Российской Федерации он относится к рецептурным средствам, отпускаемым по назначению врача. Международные регуляторы, включая Европейское агентство по лекарственным средствам и Управление по контролю за продуктами и лекарствами США, ввели специальные программы и предупреждения, касающиеся репродуктивных рисков вальпроатов.

¶См. также

• Вальпроевая кислота
• Эпилепсия
• Противоэпилептические препараты
• Биполярное аффективное расстройство
• Нормотимики