Вилдарил — препарат для лечения диабета 2 типа¶

Вилдарил (международное непатентованное наименование — вилдаглиптин) — пероральный гипогликемический лекарственный препарат из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа. Лекарственное средство выпускается в таблетках и используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Действующее вещество — вилдаглиптин — относится к классу глиптинов, которые повышают выработку инсулина и снижают продукцию глюкозы печенью опосредованно, через гормоны желудочно-кишечного тракта.

¶История и разработка

Вилдаглиптин был синтезирован и выведен на рынок швейцарской фармацевтической компанией Novartis. Препарат получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) в 2007 году, а Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило его в том же году. С момента выхода на рынок вилдаглиптин применяется в клинической практике более пятнадцати лет и входит в рекомендации по лечению диабета 2 типа ряда международных и национальных медицинских сообществ.

¶Механизм действия

Вилдаглиптин является ингибитором фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи. Подавление активности ДПП-4 повышает концентрацию этих гормонов в крови, что приводит к нескольким эффектам:

• усилению секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы в ответ на повышение уровня глюкозы;
• снижению выработки глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению продукции глюкозы печенью.

Ключевая особенность препаратов этой группы — глюкозозависимый характер действия: они стимулируют выработку инсулина преимущественно при повышенном уровне глюкозы, что снижает риск гипогликемии в монотерапии.

¶Показания и применение

Вилдаглиптин применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля. Основные варианты использования:

• в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля глюкозы, а метформин противопоказан или плохо переносится;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилуреи, тиазолидиндионами или инсулином;
• в составе тройной терапии при недостаточной эффективности двух препаратов.

Стандартная дозировка составляет 50 мг два раза в сутки или 100 мг один раз в сутки. Дозу корректируют при нарушении функции почек.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность высокая. Препарат незначительно связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Метаболизируется в незначительной степени, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, головокружение, тремор, запор, периферические отёки. При комбинации с сульфонилуреей или инсулином возрастает риск гипокликемии. Редко отмечаются панкреатит, нарушения функции печени, кожные реакции.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к вилдаглиптину, при диабетическом кетоацидозе, при сахарном диабете 1 типа, в период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности.

¶Место в терапии диабета 2 типа

Вилдаглиптин относится к препаратам второй линии после метформина. Его преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на массу тела, хорошая переносимость и удобный режим приёма. К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина и более высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей. В ряде руководств глиптины рассматриваются как альтернатива при непереносимости других сахароснижающих средств.

¶Формы выпуска и аналоги

Вилдаглиптин выпускается под торговыми названиями «Галвус» и «Галвус Мет» (в комбинации с метформином). Существуют также комбинированные препараты с другими действующими веществами. К той же группе ингибиторов ДПП-4 относятся ситаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин и алоглиптин.

¶Безопасность и исследования

Клинические исследования показали, что вилдаглиптин эффективно снижает уровень гликированного гемоглобина и глюкозы натощак. Долгосрочные наблюдения не выявили повышения сердечно-сосудистого риска на фоне терапии. Препарат изучен у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности, для которых предусмотрены отдельные схемы дозирования. Как и любые гипогликемические средства, вилдаглиптин применяется только по назначению врача под контролем лабораторных показателей.