Вилдаглиптин-СЗ — пероральный гипогликемический препарат¶

Вилдаглиптин-СЗ — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик), действующим веществом которого является вилдаглиптин — пероральное гипогликемическое средство из группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток и зарегистрирован в Российской Федерации; держателем регистрационного удостоверения является отечественная фармацевтическая компания (препарат относится к сегменту импортозамещающих генериков). Суффикс «СЗ» в названии — традиционное обозначение серии воспроизведённых препаратов конкретного производителя.

¶Действующее вещество и механизм действия

Вилдаглиптин — высокоселективный конкурентный ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи. Инкретины стимулируют секрецию инсулина и снижают секрецию глюкагона, причём их эффект зависит от текущего уровня глюкозы в крови.

Блокируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию собственных инкретинов, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению избыточной продукции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка и уменьшению колебаний гликемии после еды.

Поскольку действие препарата зависит от уровня глюкозы, риск гипогликемии при монотерапии невелик. Вилдаглиптин не влияет на массу тела или способствует её незначительному снижению, что отличает его от препаратов сульфонилмочевины и инсулина.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Абсолютная биодоступность оценивается примерно в 85 %. Препарат незначительно связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно без участия системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится в основном почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, поэтому препарат принимают 1–2 раза в сутки.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Вилдаглиптин применяется:

• в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают adequate контроля гликемии, а метформин противопоказан или плохо переносится;
• в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами или инсулином при недостаточной эффективности монотерапии;
• в составе тройной комбинированной терапии.

Дозировка обычно составляет 50 мг дважды в сутки или 100 мг один раз в сутки. При почечной недостаточности средней и тяжёлой степени дозу корректируют (50 мг один раз в сутки). Препарат принимают независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам, сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст (эффективность и безопасность у детей не установлены).

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности, в пожилом возрасте, при нарушениях функции почек. Описаны редкие случаи острого панкреатита на фоне приёма ингибиторов ДПП-4, поэтому при появлении интенсивной боли в животе препарат отменяют. Возможно развитие буллёзного пемфигоида — редкого кожного осложнения. При совместном применении с сульфонилмочевиной или инсулином возрастает риск гипогликемии, что может потребовать снижения доз этих препаратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тремор, слабость, тошнота, редко — периферические отёки, запор, назофарингит. Большинство реакций слабо выражены и не требуют отмены. Частота гипогликемии при монотерапии низкая, но увеличивается при комбинации с другими сахароснижающими средствами.

¶Место в терапии и аналоги

Ингибиторы ДПП-4, включая вилдаглиптин, занимают промежуточное положение между метформином и более мощными классами препаратов (агонисты рецепторов ГПП-1, ингибиторы SGLT2). Их ценят за хорошую переносимость, нейтральное влияние на вес и низкий риск гипогликемии. К оригинальному препарату вилдаглиптина относятся «Галвус» и его комбинации; воспроизведённые аналоги, в том числе Вилдаглиптин-СЗ, содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке и выпускаются после истечения патентной защиты. Взаимозаменяемость генериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Правовой и рыночный контекст

Вилдаглиптин-СЗ входит в перечень отечественных воспроизведённых препаратов, что связано с политикой импортозамещения в фармацевтической отрасли России. Отпускается по рецепту врача. Решение о назначении, замене или отмене препарата принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента, сопутствующих заболеваний и сопутствующей терапии.