Вилдаглиптин — препарат для лечения диабета¶

Вилдаглиптин — гипогликемический лекарственный препарат, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Международное непатентованное наименование (МНН) — вилдаглиптин; торговое название оригинального препарата — Галвус. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировках 50 и 100 мг.

¶Фармакологическое действие

Вилдаглиптин действует как ингибитор фермента ДПП-4, который разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эти гормоны вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Блокируя ДПП-4, препарат повышает концентрацию инкретинов в крови, что приводит к:

• усилению глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• снижению секреции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• уменьшению продукции глюкозы печенью.

Ключевая особенность механизма — глюкозозависимость: эффект проявляется при повышенном уровне сахара и ослабевает при нормальном, что снижает риск гипогликемии. Вилдаглиптин не вызывает набора массы тела и может применяться в комбинации с другими сахароснижающими средствами.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат используется как в монотерапии (когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают контроля гликемии), так и в комбинированной терапии:

• с метформином;
• с производными сульфонилмочевины;
• с тиазолидиндионами (глитазонами);
• с инсулином (в качестве дополнения).

Стандартная дозировка — 50 мг два раза в сутки или 100 мг один раз в сутки. При сочетании с сульфонилмочевиной дозу последней часто снижают для профилактики гипогликемии. При умеренной почечной недостаточности дозу уменьшают до 50 мг в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность составляет около 85 %. Препарат незначительно связывается с белками плазмы (около 9,3 %), метаболизируется преимущественно без участия системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится в основном почками — около 85 % дозы, в том числе в неизменённом виде. Период полувыведения — примерно 2–3 часа.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• запор или диарея;
• периферические отёки;
• гипогликемия (главным образом при сочетании с сульфонилуреей или инсулином).

Редко отмечаются панкреатит, нарушения функции печени, кожные реакции. Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлую печёночную недостаточность, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4, включая вилдаглиптин, занимают промежуточное положение между метформином и более новыми классами препаратов (агонистами рецепторов ГПП-1, ингибиторами SGLT2). Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на вес, хорошая переносимость и удобство приёма. К недостаткам относят умеренную эффективность по снижению гликированного гемоглобина (в среднем 0,5–1 %) и относительно высокую стоимость по сравнению с метформином и сульфонилуреей.

В клинических рекомендациях вилдаглиптин рассматривается как один из вариантов второй линии терапии или как альтернатива при непереносимости метформина.

¶История и аналоги

Вилдаглиптин был разработан компанией Novartis и одобрен в Европейском союзе в 2007 году, в США — в 2008 году. Он стал вторым представителем класса ингибиторов ДПП-4 после ситаглиптина.

К другим препаратам этой группы относятся:

Вилдаглиптин выпускается также в фиксированных комбинациях с метформином. После истечения патентной защиты появились дженерики под различными торговыми названиями.

¶Безопасность и регулирование

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. Отпускается по рецепту. Как и все сахароснижающие средства, требует контроля уровня глюкозы, функции почек и печени в процессе лечения. Пациентам рекомендуется соблюдать диету и режим физической активности.